フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「ケミファ」：100錠（10錠×10）
健康成人男子２２例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル１２０ｍｇ注４）の投与１５分前に水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤を単回投与したとき、フェキソフェナジンのＡＵＣ０−３０及びＣｍａｘはフェキソフェナジン塩酸塩単独投与時の約４０％減少した（外国人データ）。［１０．２参照］
必ず能書をご確認ください。【一般名称】フェキソフェナジン塩酸塩 【有効成分】1錠中にフェキソフェナジン塩酸塩 60.0mgを含有する。
注５）フェキソフェナジン塩酸塩円形錠とフェキソフェナジン塩酸塩錠６０ｍｇは生物学的に同等であった。
この血漿中フェキソフェナジン濃度上昇の機序は動物試験から、Ｐ糖蛋白の阻害によるフェキソフェナジンのクリアランスの低下及び吸収率の増加に起因するものと推定された。［１０．２、１７．３．２参照］
フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「ケミファ」 | Antaa DI
健康成人男子１８例にフェキソフェナジン塩酸塩円形錠注５）１回１２０ｍｇ１日２回注４）とエリスロマイシン１回３００ｍｇ１日４回７日間併用して反復経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジンのＣｍａｘはフェキソフェナジン塩酸塩単独投与時の約２倍に上昇した。一方、血漿中エリスロマイシン濃度には、併用による影響はなかった。
６５歳以上の健康高齢者２０例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル８０ｍｇ注４）を単回投与したときのフェキソフェナジンのＡＵＣ０−∞は２９０６ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ、Ｃｍａｘは４１８ｎｇ／ｍＬ、ｔ１／２は１５．２ｈｒであった。これらの値は健康若年者における値のそれぞれ１．６、１．６、１．１倍であった。なお、忍容性は良好であった（外国人データ）。［９．８参照］
通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mgを1日
成人の肝機能障害患者１７例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル８０ｍｇ注４）を単回投与したとき、肝機能障害患者におけるフェキソフェナジンの薬物動態は、被験者間の分散も大きく、肝障害の程度による体内動態の差はみられなかった。Ｃｈｉｌｄ‐Ｐｕｇｈ分類でＢ又はＣ１であった患者のフェキソフェナジンのＡＵＣ０−∞は２１７６ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ、Ｃｍａｘは２８１ｎｇ／ｍＬ、ｔ１／２は１６．０ｈｒであった。これらの値は健康若年者における値のそれぞれ１．２、１．１、１．２倍であった。なお、忍容性は良好であった（外国人データ）。
成人の腎機能障害患者２９例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル８０ｍｇ注４）を単回投与したとき、クレアチニンクリアランス４１〜８０ｍＬ／ｍｉｎ及び１１〜４０ｍＬ／ｍｉｎの患者におけるフェキソフェナジンのＣｍａｘは健康成人に比し、それぞれ１．５倍及び１．７倍高く、平均消失半減期はそれぞれ１．６倍及び１．８倍長かった。また、透析患者（クレアチニンクリアランス：１０ｍＬ／ｍｉｎ以下）におけるフェキソフェナジンのＣｍａｘは健康成人に比し、１．５倍高く、平均消失半減期は１．４倍長かった。なお、忍容性は良好であった（外国人データ）。
フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg/60mg「ダイト」 （日本薬局方フェキソフェナジン塩酸塩錠）
１７．１有効性及び安全性に関する試験
〈気管支喘息〉１７．１．１国内第ＩＩ相試験（前期）
成人気管支喘息患者２０５例を対象とし、エピナスチン塩酸塩１０ｍｇ又は２０ｍｇ１日１回及び２０ｍｇ１日２回を４週間経口投与した臨床試験の結果、各群の効果はほぼ同様であり、エピナスチン塩酸塩１０ｍｇ又は２０ｍｇ１日１回の有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における臨床試験成績は次のとおりであった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与対象有効例数／効果判定例数有効率（中等度改善以上）気管支喘息２０／５７３５．１％
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－エピナスチン塩酸塩２０ｍｇの副作用発現割合は３．１％（２／６５例）で、眠気１．５％（１／６５例）、口渇１．５％（１／６５例）、鼻閉感１．５％（１／６５例）であった注）。
１７．１．２国内第ＩＩ相試験（後期）成人気管支喘息患者２００例を対象とし、エピナスチン塩酸塩１０ｍｇ又は２０ｍｇ１日１回を６週間経口投与した二重盲検比較試験及び７０例を対象とし、エピナスチン塩酸塩１０ｍｇ又は２０ｍｇ１日１回を経口投与した長期投与試験（オープンラベル）の結果、エピナスチン塩酸塩２０ｍｇの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における臨床試験成績は次のとおりであった。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与対象有効例数／効果判定例数有効率（中等度改善以上）
気管支喘息２９／７８３７．２％－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
エピナスチン塩酸塩２０ｍｇの副作用発現割合は７．２％（７／９７例）で、ＡＬＴ上昇２．１％（２／９７例）、ＡＳＴ上昇２．１％（２／９７例）、Ａｌ‐Ｐ上昇１．０％（１／９７例）、眠気１．０％（１／９７例）、口のにがみ１．０％（１／９７例）、悪夢１．０％（１／９７例）、心悸亢進１．０％（１／９７例）であった注）。１７．１．３国内第ＩＩＩ相試験
成人気管支喘息患者２２６例を対象とし、エピナスチン塩酸塩２０ｍｇを１日１回あるいはケトチフェン１ｍｇ１日２回を１０週間経口投与した二重盲検比較試験の結果、エピナスチン塩酸塩２０ｍｇの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与対象有効例数／効果判定例数有効率（中等度改善以上）気管支喘息５１／９５５３．７％
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－エピナスチン塩酸塩２０ｍｇの副作用発現割合は８．７％（１０／１１５例）で、口渇２．６％（３／１１５例）、動悸１．７％（２／１１５例）、倦怠感０．９％（１／１１５例）、めまい０．９％（１／１１５例）、頭痛０．９％（１／１１５例）、痰のつまる感じ０．９％（１／１１５例）、悪心０．９％（１／１１５例）、腹部膨満感０．９％（１／１１５例）、便秘０．９％（１／１１５例）、月経周期の不順０．９％（１／１１５例）であった注）。
注）１例に複数の副作用がある。１７．１．４国内第ＩＩＩ相試験
成人気管支喘息患者７０例を対象とし、エピナスチン塩酸塩１０ｍｇ又は２０ｍｇ１日１回を１２週間以上経口投与した一般臨床試験①の結果、エピナスチン塩酸塩２０ｍｇの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与対象有効例数／効果判定例数有効率（中等度改善以上）気管支喘息２１／３４６１．８％
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－エピナスチン塩酸塩２０ｍｇの副作用発現割合は５．９％（３／５１例）で、眠気２．０％（１／５１例）、不眠２．０％（１／５１例）、薬疹２．０％（１／５１例）であった。
１７．１．５国内第ＩＩＩ相試験成人気管支喘息患者２０例を対象とし、エピナスチン塩酸塩２０ｍｇ１日１回を１２週間以上経口投与した一般臨床試験②の結果、エピナスチン塩酸塩２０ｍｇの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与対象有効例数／効果判定例数有効率（中等度改善以上）
気管支喘息１２／１９６３．２％－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
本試験において副作用は認められなかった。〈アレルギー性鼻炎〉
１７．１．６国内第ＩＩ相試験（前期）通年性アレルギー性鼻炎患者１８３例を対象とし、エピナスチン塩酸塩５ｍｇ、１０ｍｇ、２０ｍｇ１日１回を２週間経口投与した臨床試験の結果、５ｍｇ投与より１０ｍｇ及び２０ｍｇ投与の有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与対象有効例数／効果判定例数有効率（中等度改善以上）
アレルギー性鼻炎４２／９９４２．４％－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
エピナスチン塩酸塩１０ｍｇ及び２０ｍｇの副作用発現割合は１．７％（２／１１６例）で、全身倦怠感０．９％（１／１１６例）、発疹０．９％（１／１１６例）であった。１７．１．７国内第ＩＩ相試験（後期）
通年性アレルギー性鼻炎患者１９４例を対象とし、エピナスチン塩酸塩１０ｍｇ又は２０ｍｇ１日１回を２週間経口投与した二重盲検試験の結果、１０ｍｇ以上の投与量で有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与対象有効例数／効果判定例数有効率（中等度改善以上）アレルギー性鼻炎６３／１４９４２．３％
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－エピナスチン塩酸塩１０ｍｇ及び２０ｍｇの副作用発現割合は５．４％（１０／１８４例）で、眠気１．６％（３／１８４例）、頭痛１．１％（２／１８４例）、呼吸困難、口内乾燥、嘔気、むかつき、胃痛、皮疹、手掌の皮むけ、タンパク尿各０．５％（１／１８４例）であった注）。
１７．１．８国内第ＩＩＩ相試験通年性アレルギー性鼻炎患者２２２例を対象とし、エピナスチン塩酸塩１０ｍｇ１日１回又はアゼラスチン１ｍｇ１日２回を２週間経口投与した二重盲検比較試験の結果、エピナスチン塩酸塩１０ｍｇ投与の有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与対象有効例数／効果判定例数有効率（中等度改善以上）
アレルギー性鼻炎４７／９４５０．０％－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
エピナスチン塩酸塩１０ｍｇの副作用発現割合は７．８％（８／１０２例）で、眠気３．９％（４／１０２例）、頭痛、口渇、胃部不快感、下痢、じん麻疹各１．０％（１／１０２例）であった注）。注）１例に複数の副作用がある。
１７．１．９国内第ＩＩＩ相試験通年性アレルギー性鼻炎患者３８例を対象とし、エピナスチン塩酸塩１０ｍｇ又は２０ｍｇ１日１回を８週間以上経口投与した一般臨床試験①の結果、エピナスチン塩酸塩１０ｍｇ及び２０ｍｇ投与の有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与対象有効例数／効果判定例数有効率（中等度改善以上）
アレルギー性鼻炎２６／３８６８．４％－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
エピナスチン塩酸塩１０ｍｇ及び２０ｍｇの副作用発現割合は２．６％（１／３８例）で、発疹２．６％（１／３８例）であった。１７．１．１０国内第ＩＩＩ相試験
通年性アレルギー性鼻炎患者３１例を対象とし、エピナスチン塩酸塩１０ｍｇ１日１回を４週間以上経口投与した一般臨床試験②の結果、エピナスチン塩酸塩１０ｍｇ投与の有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与対象有効例数／効果判定例数有効率（中等度改善以上）アレルギー性鼻炎１７／２９５８．６％
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－エピナスチン塩酸塩１０ｍｇの副作用発現割合は３．２％（１／３１例）で、眠気３．２％（１／３１例）であった。
〈じん麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬〉１７．１．１１国内第ＩＩ相試験（前期）
慢性じん麻疹患者２５９例を対象とし、エピナスチン塩酸塩５ｍｇ、１０ｍｇ、２０ｍｇ１日１回及び２０ｍｇ１日２回を７日間経口投与した結果、１０ｍｇ又は２０ｍｇ１日１回投与群でほぼ一定の高い有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与対象有効例数／効果判定例数有効率（中等度改善以上）そう痒性皮膚疾患４８／６１７８．７％
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－エピナスチン塩酸塩２０ｍｇの副作用発現割合は１１．１％（７／６３例）で、眠気６．３％（４／６３例）、倦怠感３．２％（２／６３例）、めまい、口渇、嘔気各１．６％（１／６３例）であった注）。
１７．１．１２国内第ＩＩ相試験（後期）慢性じん麻疹患者１７７例を対象とし、エピナスチン塩酸塩１０ｍｇ又は２０ｍｇ１日１回を２週間経口投与した二重盲検試験の結果、エピナスチン塩酸塩２０ｍｇの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与対象有効例数／効果判定例数有効率（中等度改善以上）
そう痒性皮膚疾患７１／８６８２．６％－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
エピナスチン塩酸塩２０ｍｇの副作用発現割合は１６．７％（１５／９０例）で、眠気８．９％（８／９０例）、倦怠感３．３％（３／９０例）、口渇２．２％（２／９０例）、悪心２．２％（２／９０例）、ふらつき感、頭痛、目の奥の痛み、胃部不快感、食欲不振、気持ちが悪い、下痢各１．１％（１／９０例）であった注）。１７．１．１３国内第ＩＩＩ相試験
慢性じん麻疹患者２４９例を対象とし、エピナスチン塩酸塩２０ｍｇ１日１回又はケトチフェン１ｍｇ１日２回を２週間経口投与した二重盲検比較試験の結果、エピナスチン塩酸塩の有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与対象有効例数／効果判定例数有効率（中等度改善以上）そう痒性皮膚疾患９５／１１９７９．８％
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－エピナスチン塩酸塩２０ｍｇの副作用発現割合は１３．７％（１７／１２４例）で、眠気７．３％（９／１２４例）、口渇２．４％（３／１２４例）、倦怠感、めまい、頭重感、頭痛、胃部不快感、食欲不振、気分不良、腹痛各０．８％（１／１２４例）であった注）。
１７．１．１４国内第ＩＩＩ相試験慢性じん麻疹患者６４例を対象とし、エピナスチン塩酸塩２０ｍｇ１日１回を８週間経口投与した一般臨床試験①の結果、エピナスチン塩酸塩２０ｍｇの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与対象有効例数／効果判定例数有効率（中等度改善以上）
そう痒性皮膚疾患５６／６４８７．５％－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
エピナスチン塩酸塩２０ｍｇの副作用発現割合は６．３％（４／６４例）で、眠気３．１％（２／６４例）、倦怠感１．６％（１／６４例）、胃部不快感１．６％（１／６４例）であった。１７．１．１５国内第ＩＩＩ相試験
湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症の患者２３２例を対象とし、エピナスチン塩酸塩２０ｍｇ１日１回を２週間経口投与した一般臨床試験②の結果、エピナスチン塩酸塩２０ｍｇの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与対象有効例数／効果判定例数有効率（中等度改善以上）そう痒性皮膚疾患１６２／２３０７０．４％
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－エピナスチン塩酸塩２０ｍｇの副作用発現割合は３．０％（７／２３２例）で、眠気１．７％（４／２３２例）、不眠、頭痛、胃重感、口渇、口内乾燥感、腹痛各０．４％（１／２３２例）であった注）。
１７．１．１６国内第ＩＩＩ相試験湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、じん麻疹、そう痒を伴う尋常性乾癬の患者２０７例を対象とし、エピナスチン塩酸塩２０ｍｇ１日１回を２～４週間経口投与した一般臨床試験③の結果、エピナスチン塩酸塩２０ｍｇの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与対象有効例数／効果判定例数有効率（中等度改善以上）
そう痒性皮膚疾患１３５／１８４７３．４％－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
エピナスチン塩酸塩２０ｍｇの副作用発現割合は３．９％（８／２０７例）で、眠気１．４％（３／２０７例）、頭痛、悪心、胃部不快感、食欲不振、物の味がなくなる、そう痒性紅斑各０．５％（１／２０７例）であった注）。注）１例に複数の副作用がある。
１７．１．１７国内第ＩＩＩ相試験湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、じん麻疹、そう痒を伴う尋常性乾癬の患者４５例を対象とし、エピナスチン塩酸塩２０ｍｇ１日１回（症状に応じて１０ｍｇ／日～４０ｍｇ／日の範囲で増減可）を２～１２週間経口投与した一般臨床試験④の結果、エピナスチン塩酸塩２０ｍｇの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与対象有効例数／効果判定例数有効率（中等度改善以上）
そう痒性皮膚疾患２６／４５５７．８％－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
エピナスチン塩酸塩２０ｍｇの副作用発現割合は４．４％（２／４５例）で、頭がボーッとした感じ２．２％（１／４５例）、気分が悪い２．２％（１／４５例）であった。１７．１．１８国内第ＩＩＩ相試験
そう痒を伴う尋常性乾癬の患者３５例を対象とし、エピナスチン塩酸塩２０ｍｇ１日１回を２～４週間経口投与した一般臨床試験⑤の結果、エピナスチン塩酸塩２０ｍｇの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与対象有効例数／効果判定例数有効率（中等度改善以上）そう痒性皮膚疾患１７／３３５１．５％
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－本試験において副作用は認められなかった。
健康成人男子に１４Ｃ‐フェキソフェナジン塩酸塩溶液６０ｍｇを単回経口投与したとき、投与後１１日までの尿及び糞中の回収率は９１．５％で、放射能を示す分画のほとんどはフェキソフェナジンであり、糞中に約８０％、尿中に約１１．５％排泄された（外国人データ）。
1）．気管支喘息。 2）．アレルギー性鼻炎。 3）．じん麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬。 ; 用法・用量
健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩４０、２００及び４００ｍｇ注４）を１日２回経口投与したとき、投与後１時間及び１２時間のフェキソフェナジンのｉｎ ｖｉｖｏにおける血漿蛋白との結合率は、１３〜７３５９ｎｇ／ｍＬの濃度範囲で６０〜８２％（６９．４±５．９％）であった。
パロキセチン錠5mg「ケミファ」 | くすりのしおり : 患者向け情報
健康成人男子２２例にクロスオーバー法で、空腹時及び食後（高脂肪食）にフェキソフェナジン塩酸塩錠１２０ｍｇ注４）を単回経口投与したとき、空腹時に比べ食後投与時のＡＵＣ０−∞及びＣｍａｘはそれぞれ１５％及び１４％減少した（外国人データ）。
フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「ケミファ」
フェキソフェナジン塩酸塩錠６０ｍｇ「ケミファ」とアレグラ錠６０ｍｇを、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（フェキソフェナジン塩酸塩として６０ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）〜ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
販売名 フェキソフェナジン塩酸塩錠６０ｍｇ「ケミファ」
通年性アレルギー性鼻炎患者にフェキソフェナジン塩酸塩錠３０ｍｇ（７〜１１歳：５０例）及び６０ｍｇ（１２〜１５歳：１９例）を１日２回２８日間反復経口投与したとき、最終回投与時のフェキソフェナジン塩酸塩の血漿中濃度パラメータは次のとおりであった。
フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「ケミファ」
注１）フェキソフェナジン塩酸塩カプセルとフェキソフェナジン塩酸塩錠６０ｍｇは生物学的に同等であった。
フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「ケミファ」
健康成人男子８例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル６０ｍｇ注１）を空腹時単回経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジン濃度パラメータは次のとおりであった。反復投与時には蓄積傾向はみられなかった。
: フェキソフェナジン塩酸塩錠
フェキソフェナジン塩酸塩は、モルモット抗原誘発アレルギー性鼻炎、ラット受身皮膚アナフィラキシー（ＰＣＡ）反応、ラット抗原誘発全身性アナフィラキシー反応及びモルモット抗原誘発即時型喘息反応を抑制した。
: フェキソフェナジン塩酸塩錠
フェキソフェナジン塩酸塩は、健康成人の末梢血好塩基球及びアトピー性皮膚炎患者の末梢血白血球からの抗ヒトＩｇＥ抗体刺激によるヒスタミン遊離を抑制した（１０の−６乗〜１０の−５乗Ｍ）。また、モルモット抗原誘発即時型喘息モデルにおいて気管支肺胞洗浄液（ＢＡＬＦ）中のロイコトリエン量を減少させた。
: フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「ケミファ」
フェキソフェナジン塩酸塩は、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞培養上清により誘発されるヒト好酸球の遊走を１０の−６乗Ｍ以上で抑制した。また、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞を活性化ヒト好酸球とともに培養したときに培養上清中に遊離される炎症性サイトカインであるＩＬ‐８及びＧＭ‐ＣＳＦをそれぞれ１０の−６乗Ｍ以上及び１０の−９乗Ｍ以上で抑制し、細胞接着分子であるｓＩＣＡＭ‐１を１０の−９乗Ｍ以上で減少させた。
その他の副作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、ヒスタミンＨ１受容体においてヒスタミンと拮抗し、モルモット摘出回腸標本及び気管標本におけるヒスタミン誘発収縮を抑制した（１０の−７乗〜３×１０の−６乗Ｍ）。また、全身投与でモルモット・ヒスタミン誘発気道収縮及び皮膚反応を抑制した。なお、フェキソフェナジン塩酸塩にはアドレナリン、アセチルコリン、セロトニン及びタキキニンの各受容体並びにＬ型カルシウムチャネルに対する親和性は認められていない。
その他の副作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、選択的ヒスタミンＨ１受容体拮抗作用を主作用とし、加えて炎症性サイトカイン遊離抑制作用、好酸球遊走抑制作用及び各種ケミカルメディエーター遊離抑制作用を示す。
その他の副作用
通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mgを1日2回経口投与する。通常、7歳以上12歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回30mgを1日2回、12歳以上の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mgを1日2回経口投与する。なお、症状により適宜増減する。
フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「ケミファ」
健康成人男子２３例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル１回１２０ｍｇ１日２回注４）とケトコナゾール錠４００ｍｇ１日１回７日間併用して反復経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジン濃度はフェキソフェナジン塩酸塩単独投与時の約２倍に上昇したが、血漿中ケトコナゾール濃度には、併用による影響はなかった。血漿中フェキソフェナジン濃度上昇の機序はエリスロマイシンと同様と推定された（外国人データ）。
フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「ケミファ」
通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mgを1日2回経口投与する。通常、7歳以上12歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回30mgを1日2回、12歳以上の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mgを1日2回経口投与する。なお、症状により適宜増減する。