265 人の検討でテオフィリンとメキタジン以外の抗ヒスタミン薬併用でいずれも使用しな ..
・花粉症の症状を抑えたい：オロパタジン塩酸塩、レボセチリジン塩酸塩
・眠くなりたくない：レボセチリジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩
・パフォーマンス優先：レボセチリジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩
エバスチン、シプロヘプタジン、ビラスチン、フェキソフェナジン、ベポタスチン
花粉症の薬の主な成分は、アレルギー反応を起こすきっかけとなるヒスタミンの分泌を抑える抗ヒスタミン剤です。
抗ヒスタミン剤は発売された年代などから第1世代と第2世代に分けられます。
第1世代抗ヒスタミン剤は抗アレルギー成分の他にもさまざまな成分が組み合わされており即効性に優れていますが、リスク・副作用の眠気が併発しやすい特徴があります。
第2世代抗ヒスタミン剤は第1世代のリスク・副作用を抑えるように改善され、効果が緩やかに持続します。
２．
は、平成29年11月に発売されましたが、こちらは、従来の第二世代抗アレルギー剤としての抗ヒスタミン作用に加え、を併せ持つ、新しい作用機序の経口アレルギー性疾患治療剤です。ヒスタミンはアレルギー反応を引き起こす化学伝達物質としてよく知られていますが、PAFも血管拡張や血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導することで、くしゃみや鼻水、鼻閉などの症状を引き起こすなど、アレルギー性疾患の病態に深く関与しています。ルパタジンフマル酸塩錠は、これら2つの化学伝達物質を抑える、DUAL作用（抗PAF作用と抗ヒスタミン作用）によって強力な効果を発揮し、も含めアレルギー性疾患における症状を抑制します。
ルパタジンフマル酸塩錠10mgとデスロラタジン錠5mgは化学構造式が類似しています。
ルパタジンフマル酸塩錠は1錠中にルパタジンを10mg含有しているのですが、体内に入ると一部はルパタジンのまま未変化体として存在します。よって体内に入ったルパタジンフマル酸塩錠は、を有し、を発揮するということになります。
デスロラタジンは、効果発現にやや時間がかかりますが、定期服用での力価は高いので、頓服薬としてルパタジンフマル酸塩錠10mgを携帯し、通年性や季節性など長期間抗ヒスタミン剤を服用する場合は力価の高いデスロラタジン5mgを服用するのもいいかもしれません。
また、で、これは近年発売された抗アレルギー剤にはない特徴です。ルパタジンフマル酸塩錠の場合、10mg（1錠）にて効果不十分の場合は、20mg（2錠）まで増やしていいということです。特に重症の蕁麻疹を治療する際には、「薬剤の倍量処方ができるかどうか」が重要となってくるため、この点においてルパタジンフマル酸塩錠は効果的な使い方ができるかと思います。
さらに抗PAF作用は、エピナスチン塩酸塩同様、気管支喘息におけるするため気管支喘息を軽減します。そのため喘息発作に追加する抗ヒスタミン剤としては有用な薬剤の一つと考えられます。
ただしその反面、するため、「本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること」という使用上の注意があります。デスロラタジン錠、ビラスチン錠にはそのようなリスク・副作用がないため、「医師としても処方しやすい」という有利な面もあります。（眠気が出た人の割合は、オロパタジン塩酸塩でも7.0％。一方ビラスチンは0.6％、デスロラタジンは1.0％と優秀。）
一方では2018年に蕁麻疹診療のガイドラインが改定となり，第二世代抗ヒスタミン薬の
1位：d-クロルフェニラミンマレイン酸塩
2位：オロパタジン塩酸塩
3位：セチリジン塩酸塩・レボセチリジン塩酸塩
これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること」という記載があります。
ルパフィン（ルパタジン）
ザイザル（レボセチリジン）
ジルテック（セチリジン）
アレロック（オロパタジン）
第二世代：アレグラ（フェキソフェナジン）、アレジオン（エピナスチン ..
図１に主な抗ヒスタミン薬のを示します。第１世代が50%以上の脳内H1受容体を遮断するのに対して、20%未満で非鎮静性とされます。赤い四角で囲ったものは第２世代と呼ばれるもので、すべて非鎮静性です。アレグラやアレジオンなどはOTC薬（市販薬）にもなっていて、ドラッグストアでも簡単に手に入るのでなじみが深いのではないでしょうか。
1位：フェキソフェナジン塩酸塩・ロラタジン
3位：ベポタスチンベシル酸塩
医療用医薬品 : メキタジン (メキタジン錠3mg「トーワ」)
リスク・副作用（眠気）が少ない抗アレルギー薬は、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩、セチリジン塩酸塩、エバスチン、ロラタジン、オロパタジン塩酸塩です。
極力薬物療法を避け、点眼・点鼻などのを中心とした方がよいでしょう。この期間にどうしても服用する場合は、第一世代抗ヒスタミン薬のd-クロルフェニラミンマレイン酸塩、クレマスチンフマル酸塩。
第一世代抗ヒスタミン薬については、海外で大規模な疫学的調査がおこなわれています。催奇形性を疑わせる疫学調査もあるものの、おおかた否定的な結果が大勢です。
それ以降は、オーストラリア基準A、FDA基準Bと最も安全とされると考えられています。
薬の投与方法としてはの方が血中濃度が上がらず、よりお腹の赤ちゃんには安全といわれています。そのためオーストラリア基準でB3、FDA基準でCでありながらも、ベクロメタゾンプロピオン酸エステル、フルチカゾンプロピオン酸エステル、モメタゾンフランカルボン酸エステル水和物、フルチカゾンフランカルボン酸エステルなどのステロイド点鼻も使って良いものと思われます。
です。
花粉症やじん麻疹などアレルギー性の病気は若い女性にも多く、抗ヒスタミン薬や抗アレルギー薬がしばしば処方されます。妊娠に気づかないで服用を続けてしまったとしても、後から思い悩むほどの危険性はありません。
とき、血漿中フェキソフェナジン濃度はフェキソフェナジン塩酸塩単
ビラノアを1年以上服用しています。半年前まではほとんど飲まなくても大丈夫でしたが、6月すぎてから、毎日飲まないと蕁麻疹が全身に出てしまいます。……。そのタイミングで、薬を変え
オロパタジン、フェキソフェナジンで、重篤な副作用が出てしまい、ビラノアに戻り。少しづつ効かなくなっており、飲んでいるのに蕁麻疹がちらほら出てきてしまいます。胃薬兼アレルギー薬を飲んで合わせて効果を見てますが……薬辞めたいですね
メキタジン（ゼスラン ニポラジン：フェノチアジン系）, 錠(3mg) 小児用顆粒 ..
トロンボキサンA2薬などの薬がありますが、上記にくらべて効果が遅く発現するため、使われにくいですね。鼻や目の炎症自体を抑えることで効果を発揮します。花粉症に対しての効果が非常に強いのですが、長期に使うと「糖尿病」「骨粗しょう症」「胃潰瘍」などをはじめとした、多くの副作用が出てくるようになります。そのため、です。特に「一発で花粉症を抑える注射」を打っている方もいますが、それは「ステロイド注射」であることがほとんどです。ステロイドの注射薬は1回接種すると6か月効果が持続することから「6か月間ステロイド薬を飲む」と同じ効果になります。したがって、でしょう。日本耳鼻咽頭科頭頚部外科学会でも「本剤をアレルギー性鼻炎の治療に用いることはお勧めできません。」としています。（参照：）花粉症で漢方薬を使うことがあります。鼻水や鼻づまりに使う漢方薬として以下がありますね。このうち、一番使いやすいのは「小青竜湯」です。「透明な鼻水がダラダラでてくる」という症状に有効な薬で、まさに花粉症の症状にピッタリですよね。麻黄のエフェドリン、芍薬のペオニフロリン、肝臓のグリチルリチンにより炎症を抑えつつ、スギ花粉で誘発されるケミカルメディエーターを抑える作用があります。実際、小青竜湯をスギ花粉症の鼻炎症状がある15名に投与したところ、という結果になっていますね。抗ヒスタミンを抑えるシャープさは西洋薬が勝るものの、「西洋薬で効果がない」という方は漢方薬も１つの選択肢かもしれません。（参考：） 花粉症は内服薬も大切ですが、鼻症状には点鼻薬もオススメです。内服薬とも相乗効果を発揮します。クリニックでは直接鼻の炎症を抑える「ステロイド点鼻薬」が主流になっていますね。ステロイド点鼻薬は内服薬として全身への作用が非常にすくなく、全身への副作用は起こりにくくなっています。（よく誤解されがちです）代表的な薬は次の通りです。ベクロメタゾン点鼻液は市販薬でも売られていますね。多くの市販薬はこちらが多いです。一部は血管収縮剤が入っているものもあります。血管収縮薬が入っているものは、鼻の環境のためにも、なるべく短期的に使った方がよいですね。（長期に使うと慢性的に鼻の血流がわるくなってしまいます）目の症状が強い場合は点眼薬を併用すると効果的です。内服薬とも相乗効果を発揮します。点眼薬で多く使われるのは「第２世代抗ヒスタミン薬」でしょう。ステロイド点眼薬も使われますが、緑内障などの眼圧が上がる可能性があるからです。まずは抗ヒスタミン薬で使って、緩和しないようならステロイド点眼薬を使用するようにした方が望ましいです。代表的な薬としては以下の通りです。オドメール点眼液、フルメトロン点眼液、リンデロン点眼液などあり、それぞれ濃度が違い種類が用意されています。もちろん濃度が高いほど効果は発揮しやすいですが、前述の通り緑内障に注意して使用すべきで、でしょう。 よく「花粉症の薬の強さ」について聞かれることが多いですが、強さのランキングのようなものはあるのでしょうか？結論からいうと例えば、花粉症の薬を比較した試験において以下のようなものがあります。
フェキソフェナジン塩酸塩（アレグラR） オキサトミド（セルテクトR） フマル酸 ..
（抗ヒスタミン薬2種類併用）
組み合わせの明確なデビデンスはない。副作用や相互作用が危惧され、慎重に行う。
（抗ヒスタミン薬とロイコトリエン拮抗薬の併用）
システイニルロイコトリエン（LTC、LTD、LTE）は、ヒスタミンに続く遅延反応に関与し、蕁麻疹の膨疹形成と持続化に関与していると考えられている。抗ヒスタミン薬とロイコトリエン拮抗薬の併用は、効果があるという報告と、効果がないという報告があり、すべての慢性蕁麻疹の患者に有効とはいえない。
「フェキソフェナジン」は，それ自体の疫学調査は少ないですが，前駆物質の ..
抗ヒスタミン作用を主とする抗アレルギー薬です。アレルギー症状を引き起こすヒスタミンという体内物質をおさえる作用があります。そして、花粉アレルギーによる目のかゆみ、結膜充血、涙目、目やに などの諸症状を改善します。早めの使用が勧められますが、必ずしも予防的に事前使用する必要もありません。ですので、軽いうちでしたら 点眼後30分くらいで充血がひいてきます。ただし、効き方には個人差があり、有効率は60%程度です。
花粉症患者が間違えている薬の使い方！8割の人は1種類だけではダメ
慢性蕁麻疹の第一選択薬は第2世代の抗ヒスタミン薬（非鎮静性抗ヒスタミン薬）で、通常量で効果不十分な場合、他の系統の抗ヒスタミン薬に変更するか（下表）、2倍量までの増量、または2種類を併用する。国際ガイドラインでは、他剤の追加よりも単剤の増量が推奨されている。抗ヒスタミン薬のみで効果不十分な場合、補助的治療薬のロイコトリエン拮抗薬（保険適応外使用）やヒスタミンH拮抗薬（保険適応外使用）を併用することがある（日本皮膚科学会：蕁麻疹診療ガイドライン2018より）。
フェキソフェナジン、エピナスチン、アゼラスチン、セチリジン塩酸塩、メキタジン、ケトチフェンフマル酸塩など
1）アレルギー因子の強い症例では、精神安定作用のある薬物と抗ヒスタミン作用薬と併用します。 例：ヒドロキシジン＋エピナスチン塩酸塩
通常成人1回メキタジンとして6mgを1日2回経口投与する。 ..
の3種類を併用することが多いです。抗ヒスタミン薬もより効果の強いものを使用します。
【般】フェキソフェナジン塩酸塩口腔内崩壊錠60mg, フェキソフェナジン塩酸塩 ..
第一世代と第二世代抗ヒスタミン薬の主な薬剤
第一世代：レスタミン（ジフェンヒドラミン）、ポララミン（クロルフェニラミン）、アタラックスP（ヒドロキシジン）、ピレチア（プロメタジン）など
第二世代：アレグラ（フェキソフェナジン）、アレジオン（エピナスチン）、アレロック（オロパタジン）、エバステル（エバスチン）、クラリチン（ロラタジン）、ザイザル（レボセチリジン）、ジルテック（セチリジン）、タリオン（べポタスチン）、デザレックス（デスロラタジン）、ビラノア（ビラスチン）、ルパフィン（ルパタジン）など
ロイコトリエン受容体拮抗薬の主な薬剤
キプレス、シングレア（モンテルカスト）、オノン（プランルカスト）など
尚、現在は、副作用の関係もあり、抗ヒスタミン薬では第二世代が主に使われていますので、以下には第二世代に関してまとめてみました。
また、総合感冒薬のＰＬ顆粒やPA錠には、第一世代の抗ヒスタミン薬（プロメタジン）が混合されていますので、眠気が強くでるようですし、抗コリン作用で、口渇や便秘、排尿困難などの症状がでる場合もあるようです。
ンベシル酸塩、ロラタジン、メキタジン、デスロラタジン、ビラスチン等のヒスタミン H1 ..
5）リスク・副作用を考慮して
フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン配合は、価格比較表でも書きましたように剤型が大きいだけではなく、通常は眠くなるリスク・副作用が多いアレルギー薬と違い、その鼻づまりに薬効のある交感神経刺激作用を持つプソイドエフェドリンのためどちらかといえば「頭が冴える」方向に働きます。
これが効果であると感じる人がいる一方で、寝つきの悪い方にはリスク・副作用となります。
そこで、当院では、という処方も致します。
ナスチン塩酸塩、エバスチン、セチリジン塩酸塩、ベポタスチンベシル酸塩、フェ
6）
生体におけるヒスタミン受容体には以下の2種類があります。
H1受容体 ： 毛細血管、気管支および腸管の平滑筋に存在 ⇒抗アレルギー薬
H2受容体 ： 胃の分泌細胞、心房筋、子宮筋などに存在 ⇒抗胃潰瘍薬
ところが、近年、ことが明らかにされており、H1ブロッカーにあまり反応しない難治性慢性蕁麻疹に対して、H2-ブロッカーを併用して有効であることが報告されており、これはH2ブロッカーがH1-ブロッカーの代謝分解を阻害し、H1ブロッカーの濃度が上昇するためと考えられています。