・リベルサス錠とビスホスホネート製剤の併用について、処方医から患者に対
・セマグルチドで嘔気、胃の不快感が多い。ただし一概に副作用とは言い切れない。アドヒアランス、糖尿病性神経障害の症例、胃内に食物が残っていた、遺伝子多型の差も考えられる。
セマグルチドの経口投与製剤であるリベルサス錠はGLP-1受容体作動薬として初めて経口投与を実現した薬剤です。 ..
2003年1月から2014年の期間で骨粗しょう症の群では、ONJの発生率は0.001％から0.01％であった。リスク因子は腫瘍患者、糖質コルチコイドの使用、上顎または下顎骨の手術、口腔衛生不良、慢性炎症、糖尿病、義歯、および抗血管新生剤服薬の患者である。
(J Bone Miner Res 30:3. 2015)
→ビスフォスフォネート関連顎骨壊死の発生率は10万あたり1件/年とまれです。また、リスク因子として、腫瘍患者やステロイド服用薬、口腔内の不衛生などが挙げられています。
今回のように、リベルサス錠とビスホスホネート製剤の併用について、処方医から患者に対し
・服用タイミングが近いビスホスホネート製剤と併用の場合。まずは処方医師と相談しながら決める。
本日2月5日に、世界初の経口GLP-1受容体作動薬リベルサス（セマグルチド）が発売となりました。
ビスホスホネート製剤週1回・月1回タイプを服用する場合、リベルサスは中止
例として「朝目覚めたら薬を飲んでもらう。前日夜にベッドの近くに水と薬を置いておく。服用後は再度寝ても良い。」と伝えてみるのも良い。
リベルサスは、体内にあるGLP-1というホルモンに似た作用を持ち、血糖値に応じてすい臓からインスリンを分泌させて血糖値を下げる糖尿病治療薬です。
して同時服用を避けるような指示がされていない場合は、処方医に対し服薬
薬剤師が専門知識を十分に発揮し「同時併用が適切でない薬剤の処方」を是正できた—。
・トルリシティ皮下注→リベルサス内服へ切り替え（１名）の例。7ｍg/日を服用後、体重減少が見られた。脂肪は減少するが、筋肉量はほぼ変わりない。食行動が良くなったとのこと。
リベルサス錠について（補足版：特に用法の意味や副作用について）
・体重減量を兼ねたいとき、食事療法の改善としてリベルサスを使用する。
有する市販予定製剤は、いずれも 300 mg の SNAC を含有している。 Page 7
今回、世界初の経口GLP-1製剤として登場したリベルサスはこのオゼンピックが飲み薬になったお薬になります。
今回は、リベルサスの特徴についてまとめていきたいと思います。
何をおいても、今まで注射でしか使用できなかったGLP－1受容体作動薬が内服できるようになったことから、自己注射が治療の律速になっていた患者さんにも選択肢として検討できることが一番のメリットと言えるでしょう。さらに、腎機能低下、肝機能低下のある患者さんにも使用できることから、高齢者でも安心して使用することができると考えられます。
また、BMIが大きくなれば大きくなるほど効果が出にくくなるDPP-4阻害薬からGLP-1受容体作動薬に切り替える症例を多く見るようになってきた昨今、この内服薬がDPP-4阻害薬から切り替える選択肢となることもあるかもしれません。右の薬価を参照していただくと、リベルサス®開始量の3㎎であれば、DPP-4阻害薬の１日薬価と比べても、決して高くありません。肥満患者さんへの効果が薄くなる症例にDPP-4阻害薬を使用し続けるより、リベルサス®を試してみる価値があるかもしれません。
さらに、セマグルチドの半減期は、約160時間程度あることから、保証できるものではありませんが、たまに飲み忘れてしまう患者さんであっても、ある程度安定した効果を得ることができるかもしれません。これもメリットの１つと考えることができるでしょう。
リベルサス錠 ボナロン経口ゼリー
リベルサスの錠剤には吸収を補助するためにサルカプロザートナトリウム（通称 SNAC：スナック）と呼ばれる吸収促進剤が配合されています。
【糖尿病】リベルサスとビスホスホネート製剤 同時に出 ..
SNACはリベルサスの胃での吸収を促進し、また、pHを上昇させることで胃酸や消化酵素による分解からリベルサスを保護します。
リベルサス錠はスキップが推奨！ゆとりがあれば服用する
リベルサス®は、まず、1日1回3㎎でスタートし、4週間以上連日内服した後7㎎、さらに4週間以上内服した後、効果不十分な場合、14㎎まで増量することが可能です。実は、胃粘膜から吸収されるセマグルチドは投与量の約1%程度であり、4週間内服し続けることで、注射のオゼンピック®0.25㎎の定常状態の血中濃度とほぼ同じになるといわれています。よって、オゼンピック®のプロトコルと同じように4週間の継続内服が必要になるのです。
..
ある患者は、同じ医療機関のA診療科とB診療科を定期受診しており、A診療科から骨粗鬆症治療薬の「ボナロン経口ゼリー35mg」が、B診療科から2型糖尿病治療薬の「オゼンピック皮下注0.5mgSD」が処方されていました。その後、B診療科において「オゼンピック皮下注0.5mgSD」が、同じく2型糖尿病治療薬の「リベルサス錠3mg」へ変更になりました。ところで、「ボナロン経口ゼリー」は消化管障害を防止するために「多めの水で服用する」こととされ、一方、「リベルサス錠」は吸収率を上げるために「少なめの水で服用する」こととされています。両剤は胃内容物の影響を受けやすいため空腹時に服用する必要があるが、薬剤師は「この2剤の同時服用は適切ではない」と考え、B診療科の処方医へ疑義照会。結果、「リベルサス錠3mgへの変更」は中止され、従前どおり「オゼンピック皮下注」が継続になりました。
[PDF] 薬剤部 DI ニュース
機構では、▼今回のようなケースでは、現行の処方監査支援システムで注意喚起アラートが表示されない ことが多く、「薬剤師が自らの知見によって服用上の問題点に気付く」必要がある▼リベルサス錠とビスホスホネート製剤（骨粗鬆症治療）の併用について、処方医から患者へ「同時服用を避ける」ような指示がされていない場合は、処方医に対し服薬上の問題点を情報提供する必要がある▼お薬手帳と薬剤服用歴の確認を徹底し、併用薬剤の組み合わせに問題がないか検討することが重要である—とアドヴァイスしています。
リベルサス錠3mg、7mg、14mg
繰り返しになりますが、ホルモンを内服するために色々な工夫がされていますが、一般的な薬と同じように飲めるわけではありません。特に、食事など胃の内容物の影響を強く受けてしまうため、次のポイントを守る必要があります。
① 必ず空腹時に内服する。
食事の影響を強く受けるため、とされています。色々なデータを見ると、少なくとも食事から６時間は空けて内服しないと効果を得ることができないため、眠前に内服するのは現実的には難しいかもしれません。
② コップ約半分（約120ml以下）の、水で１錠を内服する。
空腹時内服を聞くと、骨粗しょう症治療薬のビスホスホネート製剤を思いだす方も多いと思います。ビスホスホネート製剤は多めの水で内服しますが、。また、
③ 服用後は少なくとも30分は飲食、他の薬の内服などは避ける。
これも食事の影響を受けないようにする対策の１つです。実は、30分よりも1時間程度絶飲食とした方が吸収される薬の量は多くなるようです。
ビスホスホネート製剤
GLP-1そのものではなく、お薬として利用できるように構造を少し工夫している、ということで「GLP-1アナログ製剤」とも呼ばれています（アナログとは「類似の」という意味）。
（BP製剤）
・吸収促進剤のSNAC（サルカプロザートナトリウム）が局所的にpHを上昇させ、タンパク質分解酵素からセマグルチドを保護する。いずれの規格にもSNACが1錠300mg含有されている。300mgが一番効果的のため、リベルサスは1回２錠で服用しない。
なごみ薬局
GLP-1製剤は胃排泄遅延と食欲抑制による体重効果が知られており、特にオゼンピックはその効果が高いことから、経口薬のリベルサスでも同様の効果が得られるか注目されています。
ベネット錠、アクトネル錠 ..
リベルサスの国際共同研究はPIONEER試験シリーズとして、偽薬との比較(PIONNER 1)、SGLT-2阻害薬との比較(PIONEER 2)、注射タイプのGLP-1製剤との比較(PIONEER 4)などPIONNER 10まで発表されています。
リベルサス（セマグルチド）
リベルサス錠が胃壁に付着した部位の周辺においてのみ、胃のバリア機能が無効化され、セマグルチドが血中に吸収されるようになります。