慢性肝疾患患者では、血中半減期の延長がみられ、副作用が起こりやすい。 9.5 妊婦
生物学的半減期:下垂体抑制作用を指標
(診療薬のリスクマネジメント.松宮輝彦/監修,原 一恵/編,東京,診断と治療社,2009より引用)
肝硬変の患者:慢性肝疾患患者では、血中半減期の延長がみられ、副作用が起こりやすい。
ヒドロコルチゾン(サクシゾン,ソル・コーテフ) :1
プレドニゾロン(プレドニゾロン,プレドニン) :0.8
メチルプレドニゾロン(ソル・メドロール) :0.5
デキサメタゾン(デカドロン) :0
ベタメタゾン(リンデロン) :0
ヒドロコルチゾン(サクシゾン,ソル・コーテフ) :1
プレドニゾロン(プレドニゾロン,プレドニン) :4
メチルプレドニゾロン(ソル・メドロール) :6
デキサメタゾン(デカドロン) :30
ベタメタゾン(リンデロン) :30
Dexamethasone, betamethasone などは半減期が長く, 作用が強力である
ヒドロコルチゾン(サクシゾン,ソル・コーテフ) :1.2-1.5 h
プレドニゾロン(プレドニゾロン,プレドニン) :2.5-3.3 h
メチルプレドニゾロン(ソル・メドロール) :2.8-3.3 h
デキサメタゾン(デカドロン) :3.5-5.0 h
ベタメタゾン(リンデロン) :3.3-5.0 h
○デキサメタゾン:デカドロン
プレドニゾロンの約10倍の抗炎症作用
血中半減期が300分前後であり、ステロイド薬の中では最長
→局所投与でよく用いられる、長期投与で副腎萎縮
半減期が短く,経口投与すると容易に分解されるため,標的内分泌腺で産生 ..
ヒドロコルチゾン(サクシゾン,ソル・コーテフ):20 mg
プレドニゾロン(プレドニゾロン,プレドニン) :5 mg
メチルプレドニゾロン(ソル・メドロール) :4mg
デキサメタゾン(デカドロン) :0.5-0.7 mg
ベタメタゾン(リンデロン) :0.5-0.7 mg
(→日内リズムによる)
(2) 離脱症候群はプレドニゾロン換算で総量1000mgを越えたときに起こる可能性がある
(3) 漸減:短期投与→速やかに 長期投与→緩徐に
○コハク酸メチルプレドニゾロンNa:ソル・メドロール 血中半減期 ..
○コハク酸メチルプレドニゾロンNa:ソル・メドロール
血中半減期が180分前後であり、使用しやすい
ヒドロコルチゾンに比べ、塩類蓄積作用が弱い
プレドニゾロンの約1.2倍の抗炎症作用
ステロイド内服薬は多数ありますが、主な違いは効果持続時間です。
また各薬物によって糖質コルチコイド作用と鉱質コルチコイド作用の強さが異なります。
臨床で期待される抗炎症、免疫抑制などの効果は糖質コルチコイド作用の強さに依存しています。
鉱質コルチコイド作用はナトリウムの再吸収亢進とカリウムの排泄亢進があり、高血圧や電解質異常等の副作用として現れることがあります。
下の表に、当院採用薬の生物学的半減期、糖質コルチコイド作用の等価用量、糖質コルチコイド作用と鉱質コルチコイド作用の効力比(ヒドロコルチゾンを1とした場合)をまとめました。
等価用量とは、同等の効果を発現させるのに必要な用量(mg)のことです。
b:S:短時間(8~12 時間の半減期)、I:中間時間(12~36 時間の半減期 ..
膠原病では、用量の微調節が可能であるため、主に生物学的半減期が12~36時間の中間型のプレドニン®やメドロール®が最も広く使用されています。
メドロール®は鉱質コルチコイド作用(電解質への作用)がほとんどなく長期投与が必要な場合に多く使われています。
長時間型のデカドロン®やリンデロン®はステロイドの中でも作用が強力で髄液などへの移行性がよく細菌性髄膜炎にも使用されます。
食品安全委員会 動物用医薬品評価書 デキサメタゾン 2017 年
○プレドニゾロン:プレドニゾロン,プレドニン
血中半減期が150分前後であり、使用しやすい
ヒドロコルチゾンに比べ、塩類蓄積作用が弱い
活性本体ネツピタントのヒトでの血漿中消失半減期は約70時間でした。 ..
やはり、多くの患者さんが気にされるのは副作用ですね。
ステロイドの副作用は、服用量や服用期間によって異なります。
前項で臨床効果が期待されるのは糖質コルチコイド作用で、副作用が問題になるのは鉱質コルチコイド作用であるとお話ししました。
しかし、一方で糖質コルチコイド作用も高用量長期使用の際には糖、蛋白、脂質代謝への作用が副作用として現れる事があります。
次に、起こり得る副作用とその対策を紹介します。
一般的に言われている副作用発現時期をそれぞれ[]で記します。
慢性肝疾患患者では,血中半減期の延長がみられ,副作用が起こりやすい。 (4)生殖能を有する者
○リン酸ヒドロコルチゾンNa:水溶性ハイドロコートン
○コハク酸ヒドロコルチゾンNa:サクシゾン,ソル・コーテフ
血中半減期が90分と短い
塩類蓄積作用が強い
抗炎症作用は弱い
血中半減期が延長するとの報告があり、副作用があらわれるおそれがある。 9.1.6 脂肪肝の患者
・消化性潰瘍[1、2ヶ月〜]
胃酸の分泌を亢進させ、消化器に潰瘍ができたり以前あった潰瘍が再発したりすることがあります。
暴飲暴食を避け、喫煙をしないことが大切です。
デキサメタゾン(デカドロン)、ベータメタゾン(リンデロン)等があります。 ..
・副腎不全(ステロイド離脱症候群)
ステロイドホルモンは、1日にプレドニン換算で2.5〜5mg程度が副腎皮質から分泌されています。
しかし、それ以上の量を長期に使用した場合、本来分泌するはずのステロイドホルモンが分泌されなくなってしまいます。
そのため、急に服用を中止すると体の中のステロイドホルモンが不足してしまい、倦怠感、吐き気、頭痛等の症状が見られることがありますので、自己中断しないことが大切です。
副腎不全になると内因性ホルモンであるヒドロコルチゾン(コートリル®️)を服用して体内のステロイドを補います。