デキサメタゾンリン酸エステルナトリウム(Dexamethasone
アンテドラッグ(antedrug)とは、局所で優れた薬効を発揮した後、全身系で代謝され速やかに薬効を消失するよう設計された薬剤である。アンテドラッグステロイドは、ステロイド構造の中に代謝されやすい部位を導入し、その部位を修飾することにより、局所の臓器滞留性と薬効増大、および副腎分泌機能低下や免疫抑制作用等の全身性副作用の軽減が図られ、有効性・安全性が期待できる。主なアンテドラッグステロイドは表の通り。例えばPVAは、構造活性相関を検討した結果、ヒドロコルチゾンのA環に二重構造を導入することで活性が増強すること、ベタメタゾンの17位及び21位を脂肪酸によりエステル化することで活性が増強し局所作用に対して全身作用が低下することを考慮して、プレドニゾロン酢酸エステルの17位水酸基に吉草酸をエステル結合したものである。
弱かったが、ベタメタゾン吉草酸エステル、 ヒドロコルチゾン酢酸エステル及びヒドロコルチ.
コルチゾン(商品名、コートン25mg錠)、ヒドロコルチゾン(コートリル10mg)、プレドニゾロン(プレドニン5mg錠、プレドニゾロン1mg錠・5mg錠)、メチルプレドニゾロン(メドロール4mg錠)、デキサメサゾン(デカドロン0.5mg錠)、ベタメタゾン(リンデロン0.5mg錠)
動物実験ではウサギへメチルプレドニゾロン(20mg/kg)を投与した場合、4週後に43%に骨壊死が発生し、壊死領域動脈に血栓を認め、6週後では血管再生像を認めている。ステロイドの種類では、メチルプレドニゾロンはプレドニゾロンやトリアムシノロンより骨壊死頻度が高く、メチルプレドニゾロン投与後のコレステロール、トリグリセリド、遊離脂肪酸はより高値だった。ウサギにワーファリンと脂質降下剤を投与するとステロイド骨壊死頻度は低下している。
これまでに報告されている例は、ベタメタゾンの基本構造(ステロイドD環16位のメチル基がβ位に付いた構造)、デキサメタゾンの構造などである。
ベタメタゾンは 1958 年 Oliveto らによって合成された。構造式はデキサメタゾンとほぼ ..
デキサメタゾンプロピオン酸エステル、ベタメタゾンジプロピオン酸エステル、ジフルプレドナ.