弱い CYP3A4 の阻害薬(フルボキサミン) および中等度/強度のCYP3A4 (ジルチ
相互作用
本剤は、主としてCYP1A1及びCYP3A(CYP3A4及びCYP3A5)で代謝される。また、CYP3A及びP糖蛋白に対して阻害作用を示す。
10.2 併用注意
(注)患者向医薬品ガイドを作成する医薬品に特定する。
【「医療用医薬品添付文書の記載要領について」(平成9年4月25日付け薬発第606号局長通知)に基づく改訂(旧記載要領)】
強い又は中程度のCYP3A阻害剤(イトラコナゾール、クラリスロマイシン、フルコナゾール等)との併用について教えてください。 (リトゴビ)
相互作用
本剤は、主としてCYP1A1、CYP3A4及びCYP3A5で代謝される。また、CYP3A4/5及びP糖蛋白に対して阻害作用を示す。
10.2 併用注意
マクロライド系抗菌薬を大別すると,14員環系,15員環系,16員環系の3つに分けられる。14員環系マクロライドのエリスロマイシン(EM)やクラリスロマイシン(CAM)はシトクロムP450(CYP)3A4との結合親和性がきわめて強く,強力なCYP阻害作用を有するため,同様にCYPで代謝される薬物の血中濃度を上昇させることが知られている。また,消化管および腎近位尿細管に発現するP-糖タンパク質(P-gp)の阻害作用も有するため,CYP3A4基質でなくてもP-gp基質である薬剤については,CYPを阻害しない15員環系マクロライドのアジスロマイシン(AZM)においても,併用投与による血中濃度上昇に注意が必要である。
CYP3A4阻害剤クラリスロマイシングレープフルーツ等, シアリスジェネリック(タダラフィル)の吸収率や最高血中濃度が増加するリスクがある
って代謝されることから、CYP 3A4を阻害する薬剤と併用したとき、
本剤の代謝が阻害され未変化体の血中濃度が上昇する可能性があり、