運転禁止とされている精神薬セディール（タンドスピロン）含めて、すべての抗不安薬 ..
他の抗うつ薬と比べて睡眠や食欲への作用が強いため、不眠や食欲不振の症状が強い方に使うことが多いです。
セロトニン作動性抗不安薬・タンドスピロン（セディール） 第三章：睡眠薬
三環系抗うつ薬よりは副作用が少ないが、抗うつ作用は非常に弱い。
現在は、ミアンセリン（テトラミド）、トラゾドン（デジレル、レスリン）等が睡眠作用を期待して使われます。深い睡眠を増やして悪夢や中途覚醒を軽減します（SSRIとは逆の作用）。アメリカでは、不眠症の治療薬として最も多く使われている薬剤がトラゾドンです。
トラゾドンには、まれだが重篤な副作用として持続勃起症があります。
緑内障、心筋梗塞の回復初期には禁！
③ドーパミンD2受容体部分作動薬（DPA）（アリピプラゾール（エビリファイ）、プレクスピプラゾール（レキサルティ））：
既存の抗精神病薬は全てドーパミンD2受容体拮抗薬（アンタゴニスト）でした。ドーパミンD2受容体部分作動薬（パーシャルアゴニスト）はドーパミン作動性神経伝達の活動に応じてその神経伝達を常に生理的なレベル方向へ安定化させ、ドーパミン過剰活動の場合にはドーパミンD2受容体に対して拮抗薬として作用し、低下している場合には作動薬として作用します。この為、（1）中脳辺縁系は抑制し、（2）中脳皮質系は抑制を減弱し、（3）黒質線条体系、（4）結節・漏斗系には影響を及ぼしません。
アリピプラゾールは血中濃度の半減期が60時間と長い。不眠となる事があるので、朝1回投与します。
プレクスピプラゾールはアリピプラゾールよりもドーパミンD2受容体遮断作用が強く、アカシジア（静坐不能症）が少ない。SDAと同じく中脳皮質系や線条体ではドーパミン神経終末上のセロトニン2A受容体遮断によりドーパミン放出が促進され、それぞれ陰性症状、錐体外路系副作用（EPS）を軽減、改善します。
セロトニン症候群 パキシルやレクサプロなどの抗うつ薬を飲んでいる方、必見！
タンドスピロンクエン酸塩（以下タンドスピロン）は、セディールという商品名で販売されている抗不安薬です。
抗不安作用はレキソタン＞ワイパックス≧ソラナックス/コンスタンです。
いずれも、不安発作のとんぷく薬（症状がキツいときの一時的なお薬）にも使われます。レキソタンは筋弛緩作用も強いです。
セディールで効果がなかったら、SSRIのレクサプロと言われました 魂
セロトニンのみに作用し、抗うつ作用はやや弱く、本格的なうつには効果不十分ですが、うつ病以外の適応症（強迫性障害、パニック障害、社会不安障害）があります。適応外ですが、摂食障害、PTSDなど（アメリカでは適応）にも使用されます。
三環系抗うつ薬のような抗コリン性の副作用や、心毒性、鎮静作用が少ない。
嘔気、悪心などの消化器症状（服用中に消失することが多い）、眠気、めまい、ふらつき、性機能障害。
急に止めると「フワフワ」「ビリビリ」といった退薬症状が見られます（特にパロキセチン（パキシル））。
血中濃度半減期は、エスシタロプラム>>セルトラリン>パロキセチン>フルボキサミンの順に長く、最高血中濃度到達時間はいずれも5時間以上→夕食後投与で翌朝に眠気等の持ち越しがある場合は、服用時刻を夕から昼にずらす事により、日中の副作用を回避できます。
セロトニン症候群（SS）に注意！
：抗不安作用の強さは＞リーゼ＞グランダキシンです。
デパスは抗不安作用だけでなく、催眠作用が強いため、睡眠薬に分類されることもあります。
また、筋弛緩作用も強いので、肩こりなどにも使われます。
ルーランは抗不安薬のセディールに似ていて、抗不安作用が期待できます。
クロキサゾラムは、セパゾンという商品名で1973年から使用されているベンゾジアゼピン系に分類される抗不安薬です。ベンゾジアゼピン系のお薬には脳の働きを抑える作用があります。
②パロキセチン（パキシル）：
高用量ではノルアドレナリンにも作用。抗コリン作用あり。
自身を代謝する酵素を阻害する為、投与量を増減すると血中濃度が急速に上下（血中濃度の非線形性）→退薬症状が出やすい、高齢者では血中濃度が高くなる為、推奨される投与量は10～20mg。
日本ではうつ病以外に全般性不安障害を除く全ての不安障害（パニック障害、強迫性障害、社交不安障害）の適応となっています。
日本ではジェイゾロフト、パキシル、ルボックス、レクサプロが市販されています。
①SDA（リスペリドン（リスパダール）、ペロスピロン（ルーラン）、ブロナンセリン（ロナセン）、パリペリドン（リスペリドンの代謝物）（インヴェガ）、ルラシドン（ラツーダ））：
ブチロフェノン系に似ています。中脳皮質系や線条体ではドーパミン神経終末上のセロトニン2A受容体遮断によりドーパミン放出が促進され、それぞれ陰性症状、錐体外路系副作用（EPS）を軽減、改善します。
ペロスピロンは抗不安薬タンドスピロンの誘導体で、セロトニン1A受容体を介する作用により、統合失調症の強迫症状に有効との報告があります。
ブロナンセリンはD2受容体への結合親和性が最も高く、鎮静作用が殆どなく、また血液脳関門を通過して脳内へ移行し易い為、脳下垂体への影響が少なく高プロラクチン血症を起こしにくい。
ルラシドンはヒスタミンH1、ムスカリンM1受容体に対しては結合親和性を殆ど示さない為、体重増加や過鎮静、口渇、便秘などの副作用は非常に少ない。空腹時に服用すると吸収が低下し血中濃度が十分上昇しない為、1日1回食後投与します。
抗うつ薬の種類・効果効能・副作用の解説 | 国分寺 精神科 心療内科
ブロマゼパムはベンゾジアゼピン系に分類されるお薬で、抗不安作用、催眠作用、鎮静作用といった作用を有します。
[PDF] 新たに向精神薬に指定される内服薬の投薬期間について（案）
（2）非定型抗精神病薬（第二世代）
第一世代に比べて錐体外路症状が少なく、陰性症状にも有効と言われます。第一世代と同様にD2受容体を遮断しますが、（2）中脳皮質系や（3）線条体ではドーパミン神経終末上のセロトニン2A受容体遮断によりドーパミン放出が促進され、それぞれ（2）陰性症状、（3）錐体外路系副作用を軽減、改善すると考えられています。オランザピン、アリピプラゾールには神経保護作用があり、非可逆的である陰性症状の進行を防止するとの報告があります。D2受容体に対する結合親和性は、ブロナンセリン＞プレクスピプラゾール≧アリピプラゾール≧アセナピン＞＞他剤。
ピロンクエン酸塩（セディール）、トフィソパム（グランダキシン）、
不安の内容が周囲からは理解しづらいものであったり、興奮が強い場合は、抗精神病薬を使っていきます。
治療のポイント 特に薬物療法を中心に Dizziness and Depression
④エスシタロプラム（レクサプロ）：
セロトニンに対する選択性が高い。
脳内移行が強い→末梢性の副作用が少ない。
「アロステリック作用」により、作用部位であるセロトニン・トランスポーターに長時間結合（結合半減期130時間）→効果が強く持続し、離脱症状が出にくい。
初回投与量のまま増量不要。
女性に対する有効率がセルトラリンに次いで高いとのデータがあります。
ヨーロッパではうつ病以外に全ての不安障害の適応（スウェーデンでは月経前不快気分障害（PMDD）にも適応）となっています。
メイラックス、セルシン/ポリゾン、ソラナックス/コンスタン、セディール、アタラックスP, セレナール、リーゼ
SNRI(セロトニンとノルアドレナリンの再取り込み阻害剤)現在トレドミン、サインバルタが市販されています。
抗うつ薬としてその他に三環系抗うつ薬(アナフラニール、トリプタノールなど)、四環系抗うつ薬(テトラミド、ルジオミール、テシプールなど)、およびレスリン、アモキサンなどがありますが、これらは現在では、第一選択薬が効果がなかった場合の第二選択薬であり、また第一選択の薬が効果が不十分な場合に作用を増強する形で追加して使います。
また比較的新しい抗うつ剤としてミルタザピン（商品名、リフレックス／レメロン）も使われるようになっています。抗うつ作用、抗不安作用ともＳＳＲＩとは違う薬理作用であり、通常の抗うつ薬で効果がない場合でも効果がある場合があり、またＳＳＲＩに追加する形で使うことも多いです。ただし眠気などの副作用がはじめは強いため、注意する必要があります。また欧米ではすでに発売されて定評のあるブブロピオンなどの抗うつ薬も近々発売されると思います。
セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）によるパニック障害の治療
＜薬物療法の実際＞
うつ病の治療指針は絶対的なものではないので「アルゴリズム」と呼び、「ガイドライン」とは区別していました。
「アルゴリズム」には「問題解決のための段階的手法」という語義があります。
「アルゴリズム」における「うつ病」とはDSMの診断基準における「大うつ病」をさしており、そこでは「病因論」が排除されています。すなわち、「うつ病」とは「治療を要するうつ状態」という意味であり、一つの病気ではなく「うつ状態を呈する症候群」であって原因はまちまちです（うつ病の異種性）。うつ病にはいろんな種類や併存症があり、精神科の臨床にガイドラインやクリニカル・パスといったものがなじみにくい要因がそこにあると思われます。現在はうつ病の「治療ガイドライン」が国内外にいくつかありますが、それらのどれをとっても「うつ病の異種性や併存症の有無」を考慮されたものではありません。「うつ病の異種性や併存症の有無」を考慮した治療により、うつ病の難治性、再燃・再発といった問題はかなり解決すると考え、当院では「うつ病の異種性や併存症の有無」を考慮した治療を心がけています。
うつ病は、早期（6か月以内）に治療しないと治りにくくなると言われていますので、患者の予後を考えると、有効な薬剤を最初に選択し、十分量・十分期間投与する事が肝要です。
薬物選択の「アルゴリズム」や「ガイドライン」は、プライマリケア医に標準的な薬物療法を示唆するという点では有用ですが、「うつ病の異種性や併存症の有無」を考慮されたものではありません。従って、有効な薬剤を最初に選択する為には、画一的に「アルゴリズム」や「ガイドライン」を適用するのではなく、どのようなタイプのうつ病なのかを初診時に見極める事が大切です。
多くの抗うつ薬の用量は、日本では海外よりもかなり少量で認可されています。最大量で4～8週間は投与しないと効果の有無は判断できません。寛解後（完全に治った後）6カ月以上は急性期と同用量で治療継続しないと、うつ病がぶり返す恐れがあります。
＜私の処方例＞
うつ病の初期治療においては、まず身体疾患を除外した上で、「うつ病の異種性や併存症の有無」に留意して最初の治療薬を選択する事が妥当かと思います。
ブスピロン（バスパー；日本未承認）は日本のタンドスピロン（セディール ..
（1）定型抗精神病薬（第一世代）
錐体外路症状、高プロラクチン血症、遅発性ジスキネジアを起こしやすい。
①ブチロフェノン系（ハロペリドール（セレネース）など）：抗幻覚妄想作用が強い。
②フェノチアジン系（クロルプロマジン（コントミン）、レボメプロマジン（ヒルナミン、レボトミン）など）：鎮静作用が強い。
フェノチアジン系は顆粒球減少症（フェノチアジン系によるアレルギー反応で、投与量とは無関係。服薬3～8週に発症のピーク、死亡率20～50％。発熱、咽頭痛があり、白血球3500以下、好中球30％以下の場合は直ちに投薬を中止し、十分な抗生物質、ステロイド剤などを用いる。）、皮膚色素沈着、角膜・水晶体の混濁を起こします。
但し、エスシタロプラム(商品名;レクサプロ)、セルトラリン(商品名 ..
2.精神病症状を伴う→抗精神病薬を併用。
3.重症で休職を要する→ノルアドレナリンにも作用する薬剤でないと寛解しにくいとも言われている為、SNRI、ミルタザピン、ボルチオキセチンを単剤または併用。
4.不安障害を背景にもつ→不安障害も治療する必要がある為、まずはSSRIを主剤とし、抗うつ効果が不十分ならミルタザピンまたはミルナシプラン（中高年男性では尿閉に注意）を追加。または最初からベンラファキシン、ボルチオキセチン単剤。
（1）若年男性→性機能障害の少ないエスシタロプラム、またはフルボキサミン（併用薬剤に注意）を主剤。
（2）若年女性→若年女性に有効率の高いセルトラリンを主剤。
（3）（1）または（2）で不安障害に対する効果が不十分→パロキセチンに変更。
5.非定型うつ病→セルトラリンを主剤（Stephen M．Stahl）とし、抗うつ効果不十分ならミルタザピンを併用、気分の波、怒り発作、不安抑うつ発作にはバルプロ酸200～400mg、鉛様の麻痺にはブロナンセリン2mgを併用。
6.老人→老人のうつに多い不眠、食欲低下、不安、焦燥に有効で、投与初期の副作用である眠気等が老人では出にくいミルタザピンを主剤。妄想や認知機能の改善を期待する場合にはフルボキサミンを単剤または併用。
7.上記以外の中等症のうつ病→ノルアドレナリンにも作用する薬剤でないと寛解しにくいとも言われている為、SNRI、ミルタザピンを単剤または併用。
1.～3.は精神科での治療が必要ですが、4.～7.はプライマリケアでも治療可能と思われます。
(レクサプロ)、2位：セルトラリン(ジェイゾロフト)、3位：ミルタザピン（リ ..
まずは単剤で十分量・十分期間投与する事が基本ですが、必要に応じて薬剤を追加します。
抗うつ剤の単剤で効果が不十分な場合、①抗うつ剤の変更、②抗うつ剤の併用療法、③増強療法、の選択枝があります。増強療法は短期間で効果が発現するという利点があります。
当院では、なるべく抗うつ剤は単剤でうつ病、不安症のいずれに対しても十分な効果を期待できるベンラファキシン、ボルチオキセチンを第一選択とし、非定型うつ病にはセルトラリンを第一選択とし、抗うつ効果が不十分な場合に増強療法を選択するようにしています。
抗うつ薬（総論） · SSRIについて · SNRIについて · セルトラリン（ジェイゾロフト） · エスシタロプラム（レクサプロ） ..
よく使われる抗不安薬の作用の強さと作用時間を一覧表で比較してみました。