抗アレルギー薬市場「ビラノア」「デザレックス」「ルパフィン」が本格競合へ ..


プロトピックは免疫抑制効果がある軟膏です。顔や頚部など、比較的軟膏の吸収が良い部分に対し、ステロイド軟膏の長期投与による副作用*を避けるために使用されますが、効果はあまり強くなく、中等度~強度クラスの外用ステロイドの置換に用います。使い始めに刺激感(ヒリヒリ感)を感じることがありますが、皮疹の改善とともに消失します。びらんや潰瘍面に使用することは出来ません。年齢により、使用する軟膏の濃度や量が異なります。


代謝物にはデスロラタジン(デザレックス)を含む。 PAFは血小板を ..

デザレックスの効能・効果は「アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒」です。
他の抗アレルギー薬と同様、ヒスタミンH1受容体においてヒスタミンとの拮抗作用を持続的に示すことによりアレルギー症状を抑えます。

非鎮静性のお薬で脂溶性が低く脳に入りにくいため、添付文書には自動車の運転等の注意の記載がありません。
自動車運転能力を評価した試験では運転能力の低下は認められませんでした。このため車の運転を含めた機械の操作など眠気に関する制限事項がなくデザレックスを服用していても自動車の運転が可能です。
同様に国土交通省航空局の「航空機乗組員の使用する医薬品の取扱いに関する指針」では鎮静作用(眠気)のない抗ヒスタミン薬と指定されています。デザレックス(デスロラタジン)、アレグラ(フェキソフェナジン)、クラリチン(ロラタジン)、ビラノア(ビラスチン)以外の抗ヒスタミン薬を服用した場合、一定期間航空業務に従事できないとされています。

デスロラタジン:デザレックス®, 錠:12歳以上の小児・成人 1回5㎎1 ..

デザレックスは1日1回1錠、経口で服用するに分類されます。
眠くなりにくく食事の影響を受けにくいので空腹時、食前、食後等の服用タイミングの制限なく服用出来るお薬です。
名称の由来はデザレックスの一般名であるデスロラタジン(DESloratadine)を有効成分とし、アレルギー(ALLErgy)が関与する疾患の治療剤のため、デザレックス(DESALEX)と命名されました。
デザレックス®錠5mgの有効成分であるデスロラタジンは、非鎮静性で長時間作用型の第二世代抗ヒスタミン薬であり、既承認のクラリチン(ロラタジン)の主要活性代謝物です。
国内では2016年9月に承認され、同年11月18日にオルガノン株式会社を製造販売元、杏林製薬株式会社が発売元として科研製薬株式会社とのプロモーション提携で発売されました。製薬会社の方によると発売日はミッキーマウスの誕生日と同じだそうで、万人に愛されるミッキーマウス&ミニーマウスのようなお薬になって欲しいとの願いを込めたようです。抗アレルギー薬のビラノアもまったく同じ日に同じ発売されました。同じ日に同じ系統の薬剤が発売されるのは非常にめずらしいことです。
海外では2001年1月に欧州で承認されて以降、 米国、欧州をはじめとする120以上の国や地域で承認されています。

尚、1日あたりの薬価については、H1 blockerの中で安価なものは、デザレックス・ルパフィン・ビラノアがトップ3に入ります(いずれも1日1回内服のため)。

エバスチン、シプロヘプタジン、ビラスチン、フェキソフェナジン、ベポタスチン

抗ヒスタミン薬は主に、皮膚のかゆみをコントロールする目的として、外用薬による治療に加え使用されます。抗ヒスタミン薬には大きく分けて、眠気が出やすいものと出にくいものがあります。運転注意喚起がない薬剤はフェキソフェナジン(アレグラ)、ロラタジン(クラリチン)、デスロラタジン(デザレックス)、ビラスチン(ビラノア)があります。また食事の影響を受けやすい薬としてはフェキソフェナジン(アレグラ)、ビラスチン(ビラノア)があります。また効果や副作用が同程度の薬でも構造の違い(「アミノ基」と「カルボキシル基」)により、効果や副作用に違いが出ることもあります。抗ヒスタミンを選ぶ際のポイントですが、 抗ヒスタミン薬を今まで内服したことがない方や、ドライバー、精密機器取扱の仕事の方は眠気が出にくい薬を選びましょう。その他の選ぶポイントとしては内服回数(1回か2回)、食事の影響を受けるかどうかなどがあります。 抗ヒスタミン薬を選択する際のフローチャートを作成しましたのでよろしければ参考にしてください。

アレグラと同じ分類で作用・効果はにています。
1日1回飲めばよい点はアレグラより楽でしょう。
1日2回でも飲めるし十分に効果を持続させたいときはアレグラがよいかもしれません。
アレグラ、ビラノア、デザレックスと同じく眠気がすくないことが特徴です。
車の運転などがある方に選ばれます。

【2025年最新版】抗ヒスタミン薬の強さランキング一覧 | 健康コラム

抗アレルギー薬の眠気の強さと効き目に相関はありません。デザレックスは比較的眠気の出にくい薬ですが、効き目が弱いというわけではないのでご安心ください。
実際、デザレックスの効果を他の抗アレルギー薬と比較した試験では、臨床的に大きな差はみられなかったと報告されています。
なお、薬の効き方(効果の実感)は、症状や程度、患者さま自身との相性によりかなり異なります。また花粉症の場合、症状がひどくなってからの服用では十分な効果が実感できない場合もあります。
抗アレルギー薬はいろいろなタイプがありますので、デザレックスを服用していても十分な効果が実感できない場合は、診察時にご相談ください。

添付文書上、デザレックスの服用について自動車運転などに関する注意事項は記載されていませんが、眠気の副作用がまったくないわけではありません。
ただし、「傾眠」として報告されている副作用の発現割合は2%未満で、その頻度は他の抗アレルギー薬に比べて少なめです。
なお、傾眠をはじめとした副作用の発現は、体調によっても変わってきます。万が一、デザレックスの服用にともない眠気を感じる場合は無理をせず、車の運転など危険をともなう作業を行わないようにしてください。


デザレックス5mg(効果普通 ジェネリックなし)1日1回1錠 (倍量 ..

例えば、グループ Aのアレグラが効かなかったのであれば、同じグループAのタリオンやビラノアに変えるよりも、グループ Bのルパフィンやグループ Cのザイザルなどに変更する方がより効果の違いを感じることができる可能性があります。

アレグラ; アレロック; レスタミン; ポララミン; クラリチン; ザイザル; デザレックス; ビラノア; ルパフィン

そのため、昔は眠気が強くなったり抗コリン作用による「口の渇き」を感じやすいなどの弊害もありました。これが「第1世代抗ヒスタミン薬」です。

花粉症(抗ヒスタミン薬)の違い ビラノア、デザレックス、アレグラ

効果あり(弱め)
<1日1回服用>
●クラリチン10㎎(ロラタジン)
●デザレックス5㎎(デスロラタジン) クラリチンの改良 クラリチンより少量で効果も即効性あり

【薬剤師の勉強】抗アレルギー薬➂デザレックス/ルパフィン/ビラノア[最先端抗ヒスタミン徹底比較!!] · Comments13.

一般のH1 blockerを内服していても全く効かないという患者さんでは、このロイコトリエン受容体拮抗薬の併用で症状が劇的に良くなるケースも度々目にします。

アレグラ (フェキソフェナジン):1日2回。眠気が少なく、車の運転も ..

最近販売されたものでは、ビラノア、デザレックス、ルパフィンで、特にビラノアとデザレックスは1日1回で眠気は少なめの薬なので病院で処方されることが多い薬だと思います。

眠気が少なく、一番オーソドックスな内服薬と言えます。 · ビラノア

薬には化学式があるのですが、化学式の似たもので分けることができます。医師は患者さんから薬の効かない、眠気など副作用がでる、と言われた場合には化学式が似たものではなく、別の化学式の構造の薬を選択して使う必要があります。

P1-5 高齢者における抗ヒスタミン薬による尿閉のシグナル検出

抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。

スチン,フェキソフェナジン,レボセチリジンは高齢者の投与に際して尿閉に注意が ..

効果と鎮静作用については、単純なものではなく、ガイドライン上は「鎮静作用が強い方が効果が強い、というのは錯覚であり抗アレルギー作用と鎮静作用は全く異なる」とされています。たしかに第1世代と第2世代を比較するとその通りだと考えますが、第2世代同士を比較すると、鎮静作用の強い方が効果が高い印象があります。(※あくまで個人的な処方経験則からの意見ですので、エビデンスはありません)

花粉症を徹底解決:症状と原因に基づく最適な治療と予防のポイント

これらの薬剤の添付文書には自動車の運転等の注意の記載がありません。
ビラノア(ビラスチン)
デザレックス(デスロラタジン)
アレグラ(フェキソフェナジン)
クラリチン(ロラタジン)

デザレックスR (デスロラタジン), 1日1回, 〇, 授乳中OK

第一世代と第二世代抗ヒスタミン薬の主な薬剤

第一世代:レスタミン(ジフェンヒドラミン)、ポララミン(クロルフェニラミン)、アタラックスP(ヒドロキシジン)、ピレチア(プロメタジン)など
第二世代:アレグラ(フェキソフェナジン)、アレジオン(エピナスチン)、アレロック(オロパタジン)、エバステル(エバスチン)、クラリチン(ロラタジン)、ザイザル(レボセチリジン)、ジルテック(セチリジン)、タリオン(べポタスチン)、デザレックス(デスロラタジン)、ビラノア(ビラスチン)、ルパフィン(ルパタジン)など

ロイコトリエン受容体拮抗薬の主な薬剤

キプレス、シングレア(モンテルカスト)、オノン(プランルカスト)など

尚、現在は、副作用の関係もあり、抗ヒスタミン薬では第二世代が主に使われていますので、以下には第二世代に関してまとめてみました。
また、総合感冒薬のPL顆粒やPA錠には、第一世代の抗ヒスタミン薬(プロメタジン)が混合されていますので、眠気が強くでるようですし、抗コリン作用で、口渇や便秘、排尿困難などの症状がでる場合もあるようです。

具体的にいうとアレグラ®、アレロック®、クラリチン®、ザイザル®、デザレックス ..

これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。」という記載があります。
タリオン(ベポタスチンベシル)
アレジオン(エピナスチン)
エバステル(エバスチン)

フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「ダイト」(一般名:フェキソフェナジン塩酸塩錠) ..

これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること」という記載があります。
ルパフィン(ルパタジン)
ザイザル(レボセチリジン)
ジルテック(セチリジン)
アレロック(オロパタジン)

H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤; 総称名:デザレックス; 一般名:デスロラタジン; 販売名:デザレックス錠5mg; 製造 ..

今年も花粉症シーズンが来ました。2023年春の花粉飛散予測(第2報)によると、今シーズンの飛散量は九州~東北で前シーズンより多く、特に四国・近畿・東海・関東甲信で非常に多い予想です。関東甲信越は、例年と比較して非常に多い(200%)、昨シーズンと比較して非常に多い(210%)となっています。

花粉症の治療には抗ヒスタミン剤(ヒスタミンH1受容体拮抗剤、H1RA)が使用されます。H1RAは、鼻粘膜のヒスタミンH1受容体を抑制することでアレルギー反応を抑えますが、ヒスタミンH1受容体は中枢神経にも存在します。覚醒状態の維持や、認知機能に関わります。H1RAが血液脳関門(Blood Brain Barrier: BBB)を通過して中枢神経に移行すると眠気、集中力の低下などを起こします。最初に開発された第一世代抗ヒスタミン薬はBBBを通過して中枢神経に対する影響があるので、中枢神経への移行が少ない第二世代H1RAが開発されました。しかし、第二世代H1RAでも中枢神経への移行は0ではなく、中枢神経に対する影響はそれぞれの薬剤で異なります。

眠気、集中力の低下などで一番問題となるのは、自動車運転時に事故を誘発することです。各抗ヒスタミン剤の添付文書は、自動車などの運転に関する記載で次の3つに分類されます。①自動車の運転等の注意の記載が無い。②眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。③自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。添付文書で③が記載されている場合は、自動車の運転は禁止となります。市販の感冒薬に含有されるH1RAはすべて第一世代ですので、③に該当します。

道路交通法第六十六条では、「何人も、前条第一項に規定する場合のほか、過労、病気、薬物の影響その他の理由により、正常な運転ができないおそれがある状態で車両等を運転してはならない(三年以下の懲役又は五十万円以下の罰金)」と規定されています。③の抗ヒスタミン剤を服用して運転すると、飲酒運転と同様検挙される可能性があります。

運転をする方が抗ヒスタミン剤を服用する場合は、可能なら①の薬剤、デザレックス®(デスロラタジン)、ビラノア®(ビラスチン)、ディレグラ®(フェキソフェナジン塩酸塩/塩酸プソイドエフェドリン)、アレグラ®(フェキソフェナジン)、クラリチン®(ロラタジン)を服用するのが望ましいです。

・フェキソフェナジン(アレグラ®) 成人は、1回60mgを1日2回服用

理論上は、インバースアゴニスト作用の強い抗ヒスタミン薬を花粉症の初期治療で用いれば、いざ花粉が飛散してヒスタミンが遊離されても、不活性型のヒスタミン受容体が多いわけですので、ヒスタミンが大量にあっても反応せず、結果としてアレルギー反応が軽くてすむわけです。

上記①②が揃うと、フェキソフェナジンのカルボン酸基がイオン化し、AlイオンやMgイオンとキレ

だったら、わざわざ眠気の強い薬を使う必要はありませんよね。例えばアレロックやルパフィンには出番はなく、全員が自動車運転も許可されているビラノア、デザレックス、アレグラを飲めば良いではないか、という結論になります。