第一世代で問題となった眠気・抗コリン作用を改善したもの。服用タイミング ..


抗ヒスタミン薬には現在、第一世代と第二世代があります。
第一世代抗ヒスタミン薬は、抗ヒスタミン作用だけでなく、眠気、または、口渇や便秘、排尿困難などの抗コリン作用もあります。
第二世代抗ヒスタミン薬は、第一世代と比べて眠気が弱く、抗コリン作用も少ないことが特徴です。

抗ヒスタミン薬以外に、アレルギー性鼻炎に効果があるロイコトリエン受容体拮抗薬は、特に鼻閉（鼻づまり）に効果的です。


特に尿閉は，抗ヒスタミン薬の抗コリン作用に起因する副作用として

第一世代と第二世代抗ヒスタミン薬の主な薬剤

第一世代：レスタミン（ジフェンヒドラミン）、ポララミン（クロルフェニラミン）、アタラックスP（ヒドロキシジン）、ピレチア（プロメタジン）など
第二世代：アレグラ（フェキソフェナジン）、アレジオン（エピナスチン）、アレロック（オロパタジン）、エバステル（エバスチン）、クラリチン（ロラタジン）、ザイザル（レボセチリジン）、ジルテック（セチリジン）、タリオン（べポタスチン）、デザレックス（デスロラタジン）、ビラノア（ビラスチン）、ルパフィン（ルパタジン）など

ロイコトリエン受容体拮抗薬の主な薬剤

キプレス、シングレア（モンテルカスト）、オノン（プランルカスト）など

尚、現在は、副作用の関係もあり、抗ヒスタミン薬では第二世代が主に使われていますので、以下には第二世代に関してまとめてみました。
また、総合感冒薬のＰＬ顆粒やPA錠には、第一世代の抗ヒスタミン薬（プロメタジン）が混合されていますので、眠気が強くでるようですし、抗コリン作用で、口渇や便秘、排尿困難などの症状がでる場合もあるようです。

一方、ヒスタミンには脳内では覚醒、記憶、学習、自発運動などの働きもあります。抗ヒスタミン薬の成分が脳内に浸透し、ヒスタミンの働きが妨害されると、「眠気」やインペアードパフォーマンスと呼ばれる、眠気がなくとも「判断力が低下」したり、「学習能力が低下」する副作用が起こります。

[PDF] 抗コリン作用を有する薬剤における禁忌「緑内障」等に係る

花粉症に使用される抗アレルギー薬（抗ヒスタミン薬）は多数ありますが、くしゃみや鼻水、鼻詰まりの鼻炎症状と目のかゆみなどの眼症状を改善する効果がありますが、気になるのは眠気や倦怠感などの副作用です。

図１に主な抗ヒスタミン薬のを示します。第１世代が50%以上の脳内H1受容体を遮断するのに対して、20%未満で非鎮静性とされます。赤い四角で囲ったものは第２世代と呼ばれるもので、すべて非鎮静性です。アレグラやアレジオンなどはOTC薬（市販薬）にもなっていて、ドラッグストアでも簡単に手に入るのでなじみが深いのではないでしょうか。

抗コリン作用を有する薬剤 (三環系及び四環系抗うつ剤 等) (557)

以下の図は、国内で処方できる主な第２世代抗ヒスタミン薬の一覧です。発売されてから古いものはOTC薬（市販薬）になっています。古いものの方が、後発品（ジェネリック医薬品）も出ており、薬価が安い傾向にあります。（2022年時点）

抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。

2.1：抗コリン作用注意するべき点としては「抗コリン薬ではなくて ..

そのため、昔は眠気が強くなったり抗コリン作用による「口の渇き」を感じやすいなどの弊害もありました。これが「第１世代抗ヒスタミン薬」です。

理論上は、インバースアゴニスト作用の強い抗ヒスタミン薬を花粉症の初期治療で用いれば、いざ花粉が飛散してヒスタミンが遊離されても、不活性型のヒスタミン受容体が多いわけですので、ヒスタミンが大量にあっても反応せず、結果としてアレルギー反応が軽くてすむわけです。


イ 抗めまい成分、抗ヒスタミン成分、抗コリン成分及び鎮静成分には、いずれも眠気を促す作用が ..

だったら、わざわざ眠気の強い薬を使う必要はありませんよね。例えばアレロックやルパフィンには出番はなく、全員が自動車運転も許可されているビラノア、デザレックス、アレグラを飲めば良いではないか、という結論になります。

これに対して、第二世代は速効性に欠けるものの、抗コリン作用がほとんどなく副作用を軽減しています。 ..

のどちらかを開始します。抗ヒスタミン薬も上述のように様々な種類がありますが、症状が軽い場合は眠気の少ないタイプを選ぶとよいでしょう。

アレグラFX 5つの強み｜アレルギー専用鼻炎薬「アレグラFX」

の3種類を併用することが多いです。抗ヒスタミン薬もより効果の強いものを使用します。

フェキソフェナジン塩酸塩, 制酸薬, 吸収率低下 ↓ 作用減弱, 併用注意 ↓ 影響でたら併用中止

一般的に、抗ヒスタミン薬、鼻噴霧ステロイド薬、抗ロイコトリエン薬などが花粉症の治療に使われます。第2世代抗ヒスタミン薬は、眠気を引き起こすことなく、症状を緩和する効果があります。鼻噴霧ステロイド薬は、鼻の粘膜に直接作用するため、鼻炎の症状を改善することができます。抗ロイコトリエン薬は、花粉症の症状を抑える効果がありますが、副作用として胃腸の不調などが報告されています。また、妊婦や授乳中の場合は、薬剤の使用に関して医師と相談する必要があります。