ケトチフェンフマル酸塩、メキタジン、アゼラスチン塩酸塩、オキサトミ


抗ヒスタミン薬と同様に、花粉症に強く効く抗アレルギー薬は、眠気などのリスク・副作用も強いと考えられてきました。
最近の研究では、ことが分かってきています。
抗アレルギー内服薬のリスク・副作用（眠気）の強さには、脳内ヒスタミンのブロック率が関係しています。
なお、抗アレルギー薬には眠気以外に肝機能障害と薬疹のリスク・副作用もあります。


トラネキサム酸 アレルギー薬 飲み合わせのお悩みも医師にすぐ聞ける

理論上は、インバースアゴニスト作用の強い抗ヒスタミン薬を花粉症の初期治療で用いれば、いざ花粉が飛散してヒスタミンが遊離されても、不活性型のヒスタミン受容体が多いわけですので、ヒスタミンが大量にあっても反応せず、結果としてアレルギー反応が軽くてすむわけです。

１． ビラスチン・デスロラタジン
ビラスチンとデスロラタジンは、平成28年11月に抗アレルギー剤として発売され、アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚疾患によるかゆみを抑える効果があります。
ビラスチンはすでに販売されているセチリジン塩酸塩と同等以上の抗ヒスタミン効果を発揮できることがわかっています。セチリジン塩酸塩やその改良型のレボセチリジン塩酸塩は抗アレルギー薬として強い効果を持っていますがどうしても眠気を起こしてしまうことがあります。ですが、という特徴があります。
ビラスチンの服用方法は「1回20mg（1錠）を1日1回する。」となっています。
ことがわかっています。
第二世代抗ヒスタミン薬でというと、です。も眠気を起こしにくく、添付文書の運転に関する注意の記述も省かれています。

├メキタジン ├アゼラスチン ├エメダスチン ├ケトチフェンフマル酸塩 ├エピナスチン塩酸塩 ├フェキソフェナジン塩酸塩 └ロラタジン

これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。」という記載があります。
タリオン（ベポタスチンベシル）
アレジオン（エピナスチン）
エバステル（エバスチン）

２．
は、平成29年11月に発売されましたが、こちらは、従来の第二世代抗アレルギー剤としての抗ヒスタミン作用に加え、を併せ持つ、新しい作用機序の経口アレルギー性疾患治療剤です。ヒスタミンはアレルギー反応を引き起こす化学伝達物質としてよく知られていますが、PAFも血管拡張や血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導することで、くしゃみや鼻水、鼻閉などの症状を引き起こすなど、アレルギー性疾患の病態に深く関与しています。ルパタジンフマル酸塩錠は、これら2つの化学伝達物質を抑える、DUAL作用（抗PAF作用と抗ヒスタミン作用）によって強力な効果を発揮し、も含めアレルギー性疾患における症状を抑制します。
ルパタジンフマル酸塩錠10mgとデスロラタジン錠5mgは化学構造式が類似しています。
ルパタジンフマル酸塩錠は1錠中にルパタジンを10mg含有しているのですが、体内に入ると一部はルパタジンのまま未変化体として存在します。よって体内に入ったルパタジンフマル酸塩錠は、を有し、を発揮するということになります。
デスロラタジンは、効果発現にやや時間がかかりますが、定期服用での力価は高いので、頓服薬としてルパタジンフマル酸塩錠10mgを携帯し、通年性や季節性など長期間抗ヒスタミン剤を服用する場合は力価の高いデスロラタジン5mgを服用するのもいいかもしれません。
また、で、これは近年発売された抗アレルギー剤にはない特徴です。ルパタジンフマル酸塩錠の場合、10mg（1錠）にて効果不十分の場合は、20mg（2錠）まで増やしていいということです。特に重症の蕁麻疹を治療する際には、「薬剤の倍量処方ができるかどうか」が重要となってくるため、この点においてルパタジンフマル酸塩錠は効果的な使い方ができるかと思います。
さらに抗PAF作用は、エピナスチン塩酸塩同様、気管支喘息におけるするため気管支喘息を軽減します。そのため喘息発作に追加する抗ヒスタミン剤としては有用な薬剤の一つと考えられます。
ただしその反面、するため、「本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること」という使用上の注意があります。デスロラタジン錠、ビラスチン錠にはそのようなリスク・副作用がないため、「医師としても処方しやすい」という有利な面もあります。（眠気が出た人の割合は、オロパタジン塩酸塩でも7.0％。一方ビラスチンは0.6％、デスロラタジンは1.0％と優秀。）

アレグラ （フェキソフェナジン）：1日2回。眠気が少なく、車の運転も ..

そのため、昔は眠気が強くなったり抗コリン作用による「口の渇き」を感じやすいなどの弊害もありました。これが「第１世代抗ヒスタミン薬」です。

の3種類を併用することが多いです。抗ヒスタミン薬もより効果の強いものを使用します。

メキタジン：最近話題のキーワード：日経メディカル Online

抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。

1位：フェキソフェナジン塩酸塩・ロラタジン
3位：ベポタスチンベシル酸塩


医療用医薬品 : メキタジン (メキタジン錠3mg「トーワ」)

（抗ヒスタミン薬2種類併用）
組み合わせの明確なデビデンスはない。副作用や相互作用が危惧され、慎重に行う。
（抗ヒスタミン薬とロイコトリエン拮抗薬の併用）
システイニルロイコトリエン（LTC、LTD、LTE）は、ヒスタミンに続く遅延反応に関与し、蕁麻疹の膨疹形成と持続化に関与していると考えられている。抗ヒスタミン薬とロイコトリエン拮抗薬の併用は、効果があるという報告と、効果がないという報告があり、すべての慢性蕁麻疹の患者に有効とはいえない。

当院でも採用されているフェキソフェナジンは、併用薬剤・食べ物に注意が必要です。 ..

1）アレルギー因子の強い症例では、精神安定作用のある薬物と抗ヒスタミン作用薬と併用します。 例：ヒドロキシジン＋エピナスチン塩酸塩

パタジン塩酸塩、セチリジン塩酸塩、ロラタジンなど。 2．薬理作用

第一世代と第二世代抗ヒスタミン薬の主な薬剤

第一世代：レスタミン（ジフェンヒドラミン）、ポララミン（クロルフェニラミン）、アタラックスP（ヒドロキシジン）、ピレチア（プロメタジン）など
第二世代：アレグラ（フェキソフェナジン）、アレジオン（エピナスチン）、アレロック（オロパタジン）、エバステル（エバスチン）、クラリチン（ロラタジン）、ザイザル（レボセチリジン）、ジルテック（セチリジン）、タリオン（べポタスチン）、デザレックス（デスロラタジン）、ビラノア（ビラスチン）、ルパフィン（ルパタジン）など

ロイコトリエン受容体拮抗薬の主な薬剤

キプレス、シングレア（モンテルカスト）、オノン（プランルカスト）など

尚、現在は、副作用の関係もあり、抗ヒスタミン薬では第二世代が主に使われていますので、以下には第二世代に関してまとめてみました。
また、総合感冒薬のＰＬ顆粒やPA錠には、第一世代の抗ヒスタミン薬（プロメタジン）が混合されていますので、眠気が強くでるようですし、抗コリン作用で、口渇や便秘、排尿困難などの症状がでる場合もあるようです。

フェキソフェナジン塩酸塩（アレグラR） オキサトミド（セルテクトR） フマル酸 ..

4）鼻づまりが強い場合には。
抗ロイコトリエン薬、抗プロスタグランジンD2、トロンボキサンA2薬などが効果があるとされています。
そこで両者（鼻水・鼻づまり・くしゃみ）のすべての症状がひどいという最重症の方に対しては抗ヒスタミン薬 と 抗ロイコトリエン薬の併用などが行われます。

メキタジン（ゼスラン ニポラジン：フェノチアジン系）, 錠(3mg) 小児用顆粒 ..

5）リスク・副作用を考慮して
フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン配合は、価格比較表でも書きましたように剤型が大きいだけではなく、通常は眠くなるリスク・副作用が多いアレルギー薬と違い、その鼻づまりに薬効のある交感神経刺激作用を持つプソイドエフェドリンのためどちらかといえば「頭が冴える」方向に働きます。
これが効果であると感じる人がいる一方で、寝つきの悪い方にはリスク・副作用となります。
そこで、当院では、という処方も致します。