クラリスロマイシンドライシロップ10%小児用「NIG」 ; 資材画像, 抗生剤を飲むお子様の保護者の方へ 粉薬の上手な飲ませ方
2006 年に発売されたクラリスロマイシン DS 製剤は、懸濁性や苦味のマスキング法に改良を加え、口腔内の pH 6.8 程度の環境下では原薬が溶け出さないよう工夫されている。一方、ムコダイン DS は酸性製剤であるため、クラリスロマイシン DS を同時に服用すると、前述のような製剤加工が施してあっても、酸性条件下で製剤加工が壊れてクラリスロマイシン原薬が溶出し、強い苦味が発現することが知られている［文献 2］。本報告では、苦味発現に関して後発品を含む各製剤を対象とした検討を行っているため参照されたい。
お子様用の粉薬には、飲みやすいように甘い味のフレーバーがついています。食品 ..
クラリスドライシロップの服用性の改善［文献 1］
クラリスドライシロップ 10% 小児用は、発売当初のドライシロップ（1996 年）は、原薬であるクラリスロマイシンの苦味をマスキングするためにワックスマトリックス粒子とし、これに賦形剤や矯味剤を添加して調製した製剤であった。しかし、患児によっては苦味のために服用困難な場合もあり、さらなる苦味の軽減が大きな課題であった。そこで、ワックスマトリックス粒子を高分子皮膜でコーティングした製剤が一部変更申請され、2006 年に発売となった。このような苦味マスキングを行った結果、新製剤は水で服用すれば、苦味を感じにくい製剤設計となっている。しかし実際には、スポーツドリンク等の酸性飲料で飲ませているケースもあり、そのような場合には直ちに苦味が発現するという問題もある。
粉薬の効果に影響を与える心配がないのは、たしかに、水にとく方法です。なるべく少なめの水にとかして、できれば1回で口に含ませ、ゴクンと飲ませてから水で口直しするのが理想的です。粉薬に何滴かの水を加え、ペースト状にして口の中（ほおや上あご）に塗りつけて水を飲ませる方法もあります。水のかわりに単シロップを使うと飲みやすくなります。私の勤務していた病院の小児病棟では、針のついていないプラスチックの5ml注射器に単シロップを吸って粉薬の包装の中で粉をとかして注射器に再び吸い、子どもの口の中に注射器でそのまま注入していました。子どもは口を閉じて注射器をしゃぶりながら飲んでくれるのでほとんどの場合に成功します。単シロップや注射器は、医師に相談すれば入手できるでしょう。「グレープフルーツジュースにとくとよくない」といわれるのは、高血圧や脂質異常症の薬などのことですが、小児では、ほとんど問題になることはありません。一般的に小児の薬の効果という点ではジュースも大丈夫です。私が思いあたるのは、クラリスロマイシンのドライシロップですが、この薬はもともとひどく苦いので一粒ごとにコーティングされています。かんきつ類のジュースやヨーグルトのような酸性のものでは、コーティングが外れて苦味が出るため、不適当なのです。牛乳であれば、クラリスロマイシンも含め、そのような心配はありません。ミルクも同様です。ただ、飲み物に薬が入っていると変な味に気づいて飲み残すので、なるべく少しの量で溶かし、次に薬の入っていない飲み物で口直ししてあげたほうがよいと思います。
(後)クラリスロマイシンDS 小児用10%「タカタ」, うすい黄色 バナナ風味, 牛乳
玉谷キッズクリニックの菅原です。最近、マイコプラズマ肺炎が流行していますが、治療の中心となるのが抗生剤です。しかし、マイコプラズマに対応した最もスタンダードな抗生剤であるクラリスロマイシンの系統にはあるデメリットがあります・・・。それは、とっても苦いことです
「粉薬は水に溶かして飲めているのですね。今回は、抗生物質と痰をだしやすくするお薬が出ています。朝と夕は両方飲むことになるのですが、これらのお薬は、混ぜると、とても苦くなってしまうので、混ぜないようにしてくださいね。混ぜて強い苦味が出ると、お子さんがとても飲みづらくなってしまうので、別々の水に溶かし、少し間をあけて飲ませるようにしてください。もしくは白湯などで一度口をゆすいでから飲ませてあげるようにしてください。あと、この抗生物質は、水以外のオレンジやりんごなどの酸味のあるジュースに溶かすと苦くなるので、それも注意してくださいね」
子供が粉薬を嫌がるのって本当にお子様に原因があるのでしょうか。
今回はお子さんに粉薬を飲ませる上で、混ぜると苦くなる薬についていくつかお話したいと思います。
その定番といえば「クラリスロマイシン」と「カルボシステイン」でしょうか？何故クラリスロマイシンとカルボシステインを混ぜると苦くなるのでしょうか？まずクラリスロマイシン原薬自体が苦く、苦みはキニーネに匹敵するほど強いと言われており、それをマスキングするため塩基性物質のコーティングを施したり、口腔内pH6.8程度では原薬が溶け出さないような工夫がされた製剤が上市されています。クラリスロマイシンとカルボシステインの併用で苦味がでるのは、カルボシステイン製剤が酸性であるため、前述のような製剤的工夫が施されていても酸性条件下で製剤加工が壊れ、原薬が溶け出してしまうためです。
上記のカルボシステインはドライシロップ（DS）や細粒に関してですが、シロップ（S）と混ぜても苦くならないことはあまり知られていません。シロップ剤はもともと、酸性のカルボシステインにpH調整剤を加えてpHを5.5～7.5にしているため苦くならないのです。ですので、カルボシステインをドライシロップ（または細粒）からシロップに変更する事も対策の一つになるでしょう。先発品と後発品では一部多少の違いはあれば大きな差までは無いようです。
上記は薬同士を混ぜて苦くなる例でしたが、次は薬と水以外で混ぜた時のお話です。先ほどのクラリスロマイシンですが、先程と同様の理由でヨーグルト、スポーツ飲料、果汁ジュース、乳酸菌飲料といったものと混ぜると苦みが増します。ゼリーでも酸味のある味では同様です。おススメはミルクココア、アイスクリーム（バニラ・チョコ）、練乳あたりです。クラリスロマイシン以外では同じマクロライド系抗生剤の「アジスロマイシン」でも似たような傾向にありますし、インフルエンザ治療薬の「タミフル（オセルタミビル）ＤＳ」は乳酸菌飲料、バニラアイス、リンゴジュースと混ぜると味が変化し飲み難くなります。以上の事は「乳幼児・小児服薬介助ハンドブック」が多数発売されており、薬局に常備しておく事をお勧めします。薬剤師の皆さんには、お子さんの服薬アドヒアランスを向上させるようなアドバイスをする事が求められます。
特に、おすすめなのは、チョコレートアイス。チョコそのものが味が濃いことから、お薬の苦い味が紛れます。
14員環マクロライドでは、エリスロマイシン（エリスロシン）とクラリスロマイシン（クラリス、クラリスロマイシン）が代表です。
クラリス DS は、酸性薬剤であるムコダイン DS と同時服用することで強い苦味を呈する。両薬剤を併用する場合には、苦味発現を防止するために服用間隔をあける等の注意が必要である。
薬の効果が変わるわけではないので、一緒に飲んでもダメなわけではなりませんが、分けて飲むことがオススメです。