レクサプロはSSRIの中でも力価そのものが高いから他のSSRIと処方アプローチが根本 ..


「等価換算」とは、主に向精神薬において、異なる薬剤を複数の臨床研究医の診断・評価により、単一の基準に換算することです。これにより、薬剤を変更する際に「力価」を計算することにより、適切な用量に設定することができます。また複…


印象では、パキシル20mg = デプロメール75mg = ジェイゾロフト100mg = サインバルタ30mg

(1)投与後まもなく効果発現し、中止後まもなく効果消失するもの(その日限りの症状を緩和する薬):
鎮静作用、催眠作用、抗不安作用、など

(2)十分量・十分期間投与後初めて効果発現し、中止後しばらくして効果消失するもの:
抗精神病作用、抗うつ作用、抗躁作用、など

ですから、日によって薬を増減しても、(2)では意味がありません。

三環系抗うつ薬は効果が強くてしっかりと効いたのですが、副作用も強いのが難点でした。

エスシタロプラム(先発医薬品名:レクサプロ®); ミルタザピン(先発医薬品 ..

ですが、三環系抗うつ薬など古いタイプの方が優れた効果を発揮するケースもあるため、それぞれの患者さんに応じ、もっとも適切と判断されたものを選んでいきます。

心療内科に行ったところ、パキシルCRを処方されました。
動悸、不安、視線恐怖、社交不安、強迫性障害(若干?)などがあります。症状は10年以上です。
特に動悸による息苦しさが常にあり、不安感が強いです。

:パキシル・ジェイゾロフト・レクサプロ・デプロメール/ルボックス ..

セロトニンだけに働きかけるSSRIと異なり、するため、気力や意欲の低下している患者さんにも効果が期待できるのが特徴です。

離脱症状が起きやすいといわれるSSRIやSNRIのなかには、決して作用時間が短いわけでないものもあります。

低ナトリウム血症、頭痛、集中力の欠如、記憶障害、錯乱、幻 ..

できれば離脱症状が少ない薬を飲みたく、レクサプロという薬ではだめなのか聞きましたが、私にはパキシル以外の処方はないようでした。
SSRIはすべて離脱症状は出るのでどれを飲んでも同じということでした。
・レクサプロは調べると離脱症状がマイルドだと出てくるのですが、そうでもないのですか?
このままパキシルを飲んだとすると量が増えていく可能性がありますが、長期間飲むことにも不安があります。

早く治療したいのですがパキシルに対する恐怖感で飲めません。
レクサプロを処方してくれる病院を探そうか悩んでいます。
・パキシルが処方される理由、飲むことのメリットは何でしょうか?
・あと私は眼圧が高めなのですが、パキシルは抗コリン作用が少しあるみたいですが、眼圧が上昇する可能性がありますか?
よろしくお願いします。


[PDF] 統合失調症薬物治療ガイド-患者さん・ご家族・支援者のために

三環系抗うつ薬の副作用を軽減するために開発されたもので、三環系抗うつ薬に比べると効果がマイルドになっています。

第二世代抗精神病薬への変更ができない理由がある場合は、中力価または低力価*3 の第 ..

三環系抗うつ薬での離脱症状は、抗コリン作用の強さが影響として大きいです。

レクサプロ錠10mgの基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)

離脱症状は、によくみられます。このため、SSRI離脱症候群やSSRI中断症候群とも呼ばれています。

力欠如 、 記憶障害 、 錯乱 、 幻覚 、 失神 、 セロトニン症候群 、 不安 ..

レスリン/デジレルは、三環系抗うつ剤と新しいタイプの抗うつ剤の過渡期に開発された抗うつ剤です。

力価も高いので、効果があがることも期待できると思います。 2023/11 ..

パキシルは、薬を増やすと血中濃度がぐんと上がってしまいます。このため、減量の時の血中濃度の落差が大きくなってしまうのです。

[PDF] パキシル錠 5mg パキシル錠 10mg パキシル錠 20mg

これは、半減期が短く、身体から抜けるスピードが早いためと思われます。ですが薬の強さ(力価)がそこまで強くないために、症状の程度としてもパキシルほどではありません。

レクサプロはQT延長が心配。そのため、ジェイゾロフトを第1選択薬としている ..

シナプスにおける神経伝達物質のうち、セロトニン、ノルアドレナリン、ドーパミンは、それぞれ気分、意欲、快楽に関係しているとされています。
シナプスにおいてセロトニン、ノルアドレナリンが少なくなると、抑うつ気分、意欲低下などのうつ症状が現れ、抗うつ薬の多くは、シナプス間隙におけるセロトニンあるいはノルアドレナリンの再取り込みを阻害して濃度を増加させ、情報伝達を正常化させる、と考えられてきました(モノアミン仮説)。しかし、モノアミン仮説では、抗うつ薬の効果が出始めるのに2週間もかかる事の説明がつきません。最近では、うつ病では神経細胞の突起が委縮しており、抗うつ薬はモノアミンを増やす事を介してBDNF(脳由来神経栄養因子)を増やし、神経細胞の突起を伸ばす作用により効果を発揮する、という考え方が主流になってきました(神経新生・BDNF仮説)。
抗うつ薬の種類としては、第一世代(三環系)、第二世代(非三環系)、第三世代(SSRI)、第四世代(SNRI)、第五世代(NaSSA)、第六世代(S-RIM)があります。

(1)三環系抗うつ薬

SSRIに特徴的な離脱症状としては、になります。

三環系抗うつ薬よりは副作用が少ないが、抗うつ作用は非常に弱い。
現在は、ミアンセリン(テトラミド)、トラゾドン(デジレル、レスリン)等が睡眠作用を期待して使われます。深い睡眠を増やして悪夢や中途覚醒を軽減します(SSRIとは逆の作用)。アメリカでは、不眠症の治療薬として最も多く使われている薬剤がトラゾドンです。
トラゾドンには、まれだが重篤な副作用として持続勃起症があります。
緑内障、心筋梗塞の回復初期には禁!

抗うつ剤というくらいですから、うつ症状の改善に使われます。

ここでは、抗うつ剤による離脱症状について、わかりやすく説明していきます。

ジェイゾロフトやレクサプロなどは比較的頻度は少ないです。

セロトニンのみに作用し、抗うつ作用はやや弱く、本格的なうつには効果不十分ですが、うつ病以外の適応症(強迫性障害、パニック障害、社会不安障害)があります。適応外ですが、摂食障害、PTSDなど(アメリカでは適応)にも使用されます。
三環系抗うつ薬のような抗コリン性の副作用や、心毒性、鎮静作用が少ない。
嘔気、悪心などの消化器症状(服用中に消失することが多い)、眠気、めまい、ふらつき、性機能障害。
急に止めると「フワフワ」「ビリビリ」といった退薬症状が見られます(特にパロキセチン(パキシル))。
血中濃度半減期は、エスシタロプラム>>セルトラリン>パロキセチン>フルボキサミンの順に長く、最高血中濃度到達時間はいずれも5時間以上→夕食後投与で翌朝に眠気等の持ち越しがある場合は、服用時刻を夕から昼にずらす事により、日中の副作用を回避できます。
セロトニン症候群(SS)に注意!

(2)非三環系抗うつ薬

②パロキセチン(パキシル):
高用量ではノルアドレナリンにも作用。抗コリン作用あり。
自身を代謝する酵素を阻害する為、投与量を増減すると血中濃度が急速に上下(血中濃度の非線形性)→退薬症状が出やすい、高齢者では血中濃度が高くなる為、推奨される投与量は10~20mg。
日本ではうつ病以外に全般性不安障害を除く全ての不安障害(パニック障害、強迫性障害、社交不安障害)の適応となっています。

SNRIとしては、です。三環系抗うつ薬は比較的少ないです。

③セルトラリン(ジェイゾロフト):
ドーパミンにも作用→非定型うつ病に対する第一選択薬(Stahl)との記載もあり。女性に対する有効率が高いとのデータがありますが、非定型うつ病の7割が女性である事が要因とも考えられます。
半減期が長く、代謝産物も活性をもつ→退薬症状が出にくい。
アメリカではうつ病以外に全般性不安障害を除く全ての不安障害(パニック障害、強迫性障害、社交不安障害)、PTSD、月経前不快気分障害(PMDD)の適応となっています。

SSRIの等価換算って何ですか?

④エスシタロプラム(レクサプロ):
セロトニンに対する選択性が高い。
脳内移行が強い→末梢性の副作用が少ない。
「アロステリック作用」により、作用部位であるセロトニン・トランスポーターに長時間結合(結合半減期130時間)→効果が強く持続し、離脱症状が出にくい。
初回投与量のまま増量不要。
女性に対する有効率がセルトラリンに次いで高いとのデータがあります。
ヨーロッパではうつ病以外に全ての不安障害の適応(スウェーデンでは月経前不快気分障害(PMDD)にも適応)となっています。

5.抗うつ薬の等価換算 −稲垣&稲田(2017)版

(4)SNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬)(ミルナシプラン(トレドミン)、デュロキセチン(サインバルタ))、イフェクサーSR(ベンラファキシン) 三環系抗うつ薬と同等な抗うつ作用を持つ。
SSRIに比べると、効果発現が少し速く、1週間以内に効果がみられ、2週間後は効果が少しずつ高まってくると言われます。
三環系抗うつ薬のような抗コリン性の副作用や、心毒性、鎮静作用が少ない。
ノルアドレナリン特有の副作用→排尿障害、頻脈、血圧上昇

抗うつ薬の等価換算

①ミルナシプラン(トレドミン):
主にノルアドレナリンに作用します。
アメリカでは線維筋痛症の適応となっています。
殆どが未変化体で尿中に排泄され、一部が肝でグルクロン酸抱合により代謝される→薬物相互作用の点で問題となる事は少ない。
尿閉(前立腺疾患等)には禁!

【精神科医が解説】抗うつ剤の離脱症状と4つの対策

三環系抗うつ薬では、おもにアセチルコリンの活動が急に強まることが原因と考えられています。