（torsades de pointesを含む）、心電図QT間隔の過度な延
末梢血管の収縮を妨げる作用が出現することがあり、起立性低血圧（立ちくらみ）が出現することがあります。もともと起立性低血圧の傾向がある人、血圧が低い方、利尿剤を内服している人は特に注意が必要です。
頻脈（脈が速くなる）ことや心電図上、QT延長という所見が出現することで不整脈が発生することがあります。
心電図QT間隔の過度な延長を起こすおそれ。[8.7,11.1.4参照]〕
QTとは心電図波形の一部分を指しております。心臓が収縮し始める時が心電図上のQ波、弛緩した時がT波にあたります。Q波が出始めてからT波の終わりまでをQT時間といい、これが通常よりも延長した状態をQT延長といいます。
レクサプロによって性機能障害が生じる理由としては、セロトニン2A受容体作用や抗α1作用が関係しているといわれています。
悸 13 例（0.34％），心電図 QT 延長 5 例（0.13％），
ですがレクサプロには、眠気やふらつきなどの副作用が生じる可能性はあります。ですからレクサプロでは、
レクサプロの副作用として、数字にあらわれている以上に多いのが性機能障害です。
室頻拍（torsades de pointesを含む）、心電図QT間隔
定期的に心電図を行い、不整脈の有無やQT時間を確認し、QT延長など、なんらかの所見がある場合は中止や減量・他の薬剤への変更を検討します。
こういった離脱症状を防ぐために、レクサプロの減量は少しずつ行っていく必要があります。
当院では診察に応じて、心電図、採血、脳波など検査を行っております
（禁忌）
２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。２．２．モノアミン酸化酵素＜ＭＡＯ＞阻害剤投与中あるいは投与中止後１４日間以内（セレギリン塩酸塩、ラサギリンメシル酸塩、サフィナミドメシル酸塩）の患者〔１０．１、１１．１．３参照〕。
２．３．ピモジド投与中の患者〔１０．１、１１．１．４、１６．７．２参照〕。２．４．ＱＴ延長のある患者（先天性ＱＴ延長症候群等）［心室頻拍（ｔｏｒｓａｄｅｄｅｐｏｉｎｔｅｓを含む）、心電図ＱＴ間隔の過度な延長を起こすことがある］〔８．７、１１．１．４参照〕。
（重要な基本的注意）８．１．うつ症状を呈する患者は希死念慮があり、自殺企図のおそれがあるので、このような患者は投与開始早期ならびに投与量を変更する際には患者の状態及び病態の変化を注意深く観察すること〔５．１、８．２－８．４、９．１．３、９．１．４、１５．１．１参照〕。
８．２．不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア／精神運動不穏、軽躁、躁病等があらわれることが報告されている。また、因果関係は明らかではないが、これらの症状・行動を来した症例において、基礎疾患の悪化又は自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されているので、患者の状態及び病態の変化を注意深く観察するとともに、不安増悪、焦燥増悪、興奮増悪、パニック発作増悪、不眠増悪、易刺激性増悪、敵意増悪、攻撃性増悪、衝動性増悪、アカシジア増悪／精神運動不穏増悪、軽躁増悪、躁病増悪等が観察された場合には、服薬量を増量せず、徐々に減量し、中止するなど適切な処置を行うこと〔５．１、８．１、８．３、８．４、９．１．３－９．１．６、１５．１．１参照〕。８．３．自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる患者に処方する場合には、１回分の処方日数を最小限にとどめること〔５．１、８．１、８．２、８．４、９．１．３、９．１．４、１５．１．１参照〕。
８．４．家族等に自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性等の行動の変化及び基礎疾患悪化があらわれるリスク等について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うよう指導すること〔５．１、８．１－８．３、９．１．３－９．１．６、１５．１．１参照〕。８．５．眠気、めまい等があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には十分注意させること。
８．６．投与中止（突然の中止）により、不安、焦燥、興奮、浮動性めまい、錯感覚、頭痛及び悪心等があらわれることが報告されているので、投与を中止する場合には、突然の中止を避ける（患者の状態を観察しながら徐々に減量すること）。８．７．本剤投与によりＱＴ延長がみられていることから、心血管系障害を有する患者に対しては、本剤の投与を開始する前に心血管系の状態に注意を払うこと〔２．４、７．２、９．１．１、１１．１．４参照〕。
（特定の背景を有する患者に関する注意）（合併症・既往歴等のある患者）
９．１．１．ＱＴ延長を起こすリスクのある患者〔７．２、８．７、１０．２、１１．１．４参照〕。（１）．著明な徐脈等の不整脈又はその既往歴のある患者。
（２）．うっ血性心不全の患者。（３）．低カリウム血症の患者。
９．１．２．ＣＹＰ２Ｃ１９の活性が遺伝的に欠損している患者〔７．２、１６．１．１、１６．１．２、１６．５、１６．６．４参照〕。９．１．３．自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者：自殺念慮、自殺企図があらわれることがある〔５．１、８．１－８．４、９．１．４、１５．１．１参照〕。
９．１．４．躁うつ病患者：躁転、自殺企図があらわれることがある〔５．１、８．１－８．４、９．１．３、１５．１．１参照〕。９．１．５．脳器質的障害又は統合失調症素因のある患者：精神症状が増悪することがある〔８．２、８．４、９．１．６参照〕。
９．１．６．衝動性が高い併存障害を有する患者：精神症状が増悪することがある〔８．２、８．４、９．１．５参照〕。９．１．７．てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者：痙攣発作を起こすことがある〔１１．１．１参照〕。
９．１．８．出血の危険性を高める薬剤を併用している患者、出血傾向又は出血性素因のある患者：出血傾向が増強するおそれがある〔１０．２参照〕。９．１．９．閉塞隅角緑内障の患者：眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。
（腎機能障害患者）９．２．１．高度腎機能障害のある患者：本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇するおそれがある〔１６．６．１参照〕。
（肝機能障害患者）肝機能障害患者：本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇するおそれがある〔７．２、１６．６．２参照〕。
（妊婦）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
９．５．１．生殖発生毒性試験（ラット）において、臨床曝露量を超える高い曝露により胎仔毒性（胎仔体重減少、胎仔骨化遅延）及び出生仔死亡率増加が認められた。なお、動物実験（ラット）において、催奇形作用は認められていない。９．５．２．本剤のラセミ体であるシタロプラムの生殖発生毒性試験（ラット）において、心血管系異常を有する胎仔数増加が認められたが、再試験においては認められなかった。
９．５．３．妊娠末期に本剤あるいは他のＳＳＲＩ、ＳＮＲＩを投与された妊婦から出生した新生児において、入院期間の延長・呼吸補助・経管栄養を必要とする離脱症状と同様の症状が出産直後にあらわれたとの報告がある（臨床所見としては、呼吸窮迫、チアノーゼ、無呼吸、発作、体温調節障害、哺乳障害、嘔吐、低血糖症、筋緊張低下、筋緊張亢進、反射亢進、振戦、ぴくつき、易刺激性、持続性の泣きが報告されている）。９．５．４．海外の疫学調査において、妊娠中に本剤のラセミ体であるシタロプラムを含む他のＳＳＲＩを投与された妊婦から出生した新生児において、新生児遷延性肺高血圧症のリスクが増加したとの報告がある。このうち１つの調査では、妊娠３４週以降に生まれた新生児における新生児遷延性肺高血圧症発生のリスク比は、妊娠早期の投与では２．４（９５％信頼区間１．２－４．３）、妊娠早期及び後期の投与では３．６（９５％信頼区間１．２－８．３）であった。
（授乳婦）治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（ヒト母乳中へ移行することが報告されている）。
（小児等）９．７．１．小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
９．７．２．海外で実施された６～１７歳の大うつ病性障害（ＤＳＭ－４における分類）患者を対象としたプラセボ対照の臨床試験において、６～１１歳の大うつ病性障害患者で有効性が確認できなかったとの報告がある〔５．２参照〕。（高齢者）
用量に留意して、患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること（高齢者での薬物動態試験で、血中濃度が高い傾向が認められている）〔７．２、１６．６．３参照〕。（相互作用）
本剤は主にＣＹＰ２Ｃ１９で代謝され、ＣＹＰ２Ｄ６及びＣＹＰ３Ａ４も代謝に関与している〔１６．４．１参照〕。１０．１．併用禁忌：
１）．モノアミン酸化酵素＜ＭＡＯ＞阻害剤＜リネゾリド・メチルチオニニウム以外＞（セレギリン塩酸塩＜エフピー＞、ラサギリンメシル酸塩＜アジレクト＞、サフィナミドメシル酸塩＜エクフィナ＞）〔２．２、１１．１．３参照〕［セロトニン症候群があらわれることがあるので、ＭＡＯ阻害剤を投与中あるいは投与中止後１４日間以内の患者には投与しないこと（また、本剤投与後にＭＡＯ阻害剤を投与する場合には、１４日間以上の間隔をあけること）（セロトニンの分解が阻害され、脳内セロトニン濃度が高まると考えられる）］。２）．ピモジド〔２．３、１１．１．４、１６．７．２参照〕［本剤のラセミ体であるシタロプラムとピモジドとの併用により、ＱＴ延長が発現したとの報告がある（機序は不明である）］。
１０．２．併用注意：１）．セロトニン作用薬（トリプタン系薬剤（スマトリプタンコハク酸塩等）、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、セロトニン前駆物質含有製剤（Ｌ－トリプトファン含有製剤）又はセロトニン前駆物質含有食品（Ｌ－トリプトファン含有食品）等、トラマドール塩酸塩、リネゾリド、炭酸リチウム、セイヨウオトギリソウ＜セント・ジョーンズ・ワート＞含有食品（Ｓｔ．Ｊｏｈｎ’ｓＷｏｒｔ）等）〔１１．１．３参照〕［セロトニン症候群等のセロトニン作用による症状があらわれることがあるので、これらの薬物を併用する際には観察を十分に行うこと（本剤はセロトニン再取り込み阻害作用を有するため、併用により、セロトニン作用が増強することがある）］。
２）．メチルチオニニウム塩化物水和物＜メチレンブルー＞〔１１．１．３参照〕［セロトニン症候群等のセロトニン作用による症状があらわれることがあるので、これらの薬物を併用する際には観察を十分に行うこと（メチルチオニニウム塩化物水和物はＭＡＯ阻害作用を有するため、セロトニン作用が増強される）］。３）．三環系抗うつ剤（イミプラミン塩酸塩、クロミプラミン塩酸塩、ノルトリプチリン塩酸塩等）、フェノチアジン系抗精神病剤、リスペリドン、ブチロフェノン系抗精神病剤（ハロペリドール）、抗不整脈剤（フレカイニド酢酸塩、プロパフェノン塩酸塩）〔１６．７．１参照〕［これらの薬剤の血中濃度が上昇するおそれがあるので、これらの薬剤を減量するなど注意すること（本剤がこれらの薬剤の代謝酵素であるＣＹＰ２Ｄ６を阻害することによると考えられる）］。
４）．β遮断剤（メトプロロール酒石酸塩）〔１６．７．１参照〕［メトプロロールの血中濃度が上昇するおそれがあるので、メトプロロールを減量するなど注意すること（本剤がこれらの薬剤の代謝酵素であるＣＹＰ２Ｄ６を阻害することによると考えられる）］。５）．シメチジン〔１６．７．１参照〕［本剤の血中濃度が上昇するおそれがあるので、本剤を減量するなど注意すること（シメチジンが本剤の代謝酵素を阻害することによると考えられる）］。
６）．オメプラゾール、ランソプラゾール、チクロピジン塩酸塩〔１６．７．１参照〕［本剤の血中濃度が上昇するおそれがあるので、本剤を減量するなど注意すること（これらの薬剤が本剤の代謝酵素であるＣＹＰ２Ｃ１９を阻害することによると考えられる）］。７）．ワルファリンカリウム〔１６．７．２参照〕［本剤のラセミ体であるシタロプラムとワルファリンとの併用により、ワルファリンのプロトロンビン時間が軽度延長＜約５％＞したとの報告があるので、本剤の投与を開始もしくは中止する場合は、プロトロンビン時間を慎重にモニターすること（機序は不明である）］。
８）．出血傾向が増強する薬剤（非定型抗精神病剤、フェノチアジン系抗精神病剤、三環系抗うつ剤、アスピリン等の非ステロイド系抗炎症剤、ワルファリンカリウム等）〔９．１．８参照〕［出血傾向が増強することがある（ＳＳＲＩの投与により血小板凝集能が阻害され、これらの薬剤との併用により出血傾向が増強することがある）］。９）．アルコール（飲酒）［本剤服用中は飲酒を避けることが望ましい（他の抗うつ剤で作用の増強が報告されている）］。
１０）．ＱＴ延長を起こすことが知られている薬剤〔９．１．１、１１．１．４参照〕［ＱＴ延長を起こすおそれがある（併用によりＱＴ延長作用が相加的に増強するおそれがある）］。（過量投与）
１３．１．症状海外において、本剤１０００ｍｇを超える過量投与が報告されている。また、本剤を過量投与した患者において、死亡例が海外で報告されている（主な症状として、中枢神経障害（めまい、振戦、不安、焦燥、興奮、セロトニン症候群、痙攣、昏睡）、胃腸障害（悪心・嘔吐等）、心血管障害（低血圧、頻脈、ＱＴ延長、不整脈）、電解質及び水分バランス異常（低カリウム血症、低ナトリウム血症）等が報告されている）。
１３．２．処置過量投与時、特異的な解毒剤は知られていない。
（適用上の注意）１４．１．薬剤交付時の注意
ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。（その他の注意）
１５．１．臨床使用に基づく情報１５．１．１．海外で実施された大うつ病性障害等の精神疾患を有する患者を対象とした、本剤を含む複数の抗うつ剤の短期プラセボ対照臨床試験の検討結果において、２４歳以下の患者では、自殺念慮や自殺企図の発現のリスクが抗うつ剤投与群でプラセボ群と比較して高かった。なお、２５歳以上の患者における自殺念慮や自殺企図の発現のリスクの上昇は認められず、６５歳以上においてはそのリスクが減少した〔５．１、８．１－８．４、９．１．３、９．１．４参照〕。
１５．１．２．主に５０歳以上を対象に実施された海外の疫学調査において、選択的セロトニン再取り込み阻害剤及び三環系抗うつ剤を含む抗うつ剤を投与された患者で、骨折のリスクが上昇したとの報告がある。１５．１．３．海外で実施された臨床試験において、本剤を含む選択的セロトニン再取り込み阻害剤が精子特性を変化させ、受精率に影響を与える可能性が報告されている。
１５．２．非臨床試験に基づく情報１５．２．１．ラット反復投与毒性試験において、本剤投与後に、心毒性（心筋炎に基づくうっ血性心不全）による死亡が認められている。心毒性は本剤のＣｍａｘに依存して発現するものと考えられ、発現の閾値におけるラット及びヒト曝露量の乖離は約８倍と推察されている。
１５．２．２．ラット反復投与毒性試験において、本剤投与後に、肺リン脂質症、精巣上体リン脂質症及び副腎リン脂質症に関連する所見（光顕的に認められる泡沫状肺胞マクロファージの集簇及び細胞空胞化）が認められ、これらの所見はヒトにおける曝露量よりも低い曝露量より認められた（休薬により、リン脂質症に関連する所見は回復した）。（保管上の注意）
室温保存。
レクサプロの副作用で最も多いのは、胃腸症状になります。承認時の臨床試験では、
先ほど朝の心臓の痛みで相談した者です。 レクサプロによるQT延長が心配で、心電図を撮った方が良いのか…
【2.1】本剤(成分)に過敏症の既往歴【2.2】モノアミン酸化酵素(MAO)阻害剤を投与中あるいは投与中止後14日間以内〔[10.1,11.1.3参照]〕【2.3】ピモジドを投与中〔[10.1,11.1.4,16.7.2参照]〕【2.4】QT延長のある者(先天性QT延長症候群等)〔心室頻拍(torsade de pointesを含む),心電図QT間隔の過度な延長を起こすおそれ。[8.7,11.1.4参照]〕
[PDF] 心電図勉強会 2017.4.13 我々が日常臨床で多用している抗うつ薬には
レクサプロの副作用として中心になるのは、セロトニンを刺激してしまうことでの副作用です。