最近、 SGLT2阻害剤が腎機能保護作用を持つことが注目されています。 ..
社内資料：リベルサス®錠 第1相臨床試験（NN9924-4140）（承認時評価資料）
これまでのSGLT2阻害薬の腎機能を保護する効果を示した主な論文
ノボ ノルディスクは、腎アウトカム試験であり、慢性腎臓病を有する2型糖尿病患者を対象とした腎障害の進行に対するGLP-1受容体作動薬セマグルチドの効果をプラセボと比較した試験であるFLOW試験の早期終了を決定したと発表した。
リンカーと脂肪酸はいずれもアルブミン結合親和性の増強に寄与し、血漿中でのセマグルチド分解を遅延させ、結果的に腎クリアランスを低下させる。これらの修飾によりセマグルチドの血漿中濃度消失半減期は約1週間まで延長される。
これらの薬剤は、それぞれ異なる作用機序で腎臓を保護し、腎機能の低下を ..
社内資料：リベルサス®錠薬物動態（6つの第3相臨床試験に基づく母集団薬物動態解析）（承認時評価資料）
方法：6つの第3相臨床試験（PIONEER 1/2/3/5/8/9）で得られたスパースサンプリングによる薬物動態データ（日本人531例を含む2,431例）に基づき、母集団薬物動態モデルを構築し、リベルサス®を投与した日本人2型糖尿病患者のシミュレーションに基づく薬物動態プロファイルを検討した。なお、各試験において、リベルサス®は空腹状態でその日の最初の食事の30分以上前に、コップ半分以下の水とともに1日1回服用するように指導された。
[PDF] リベルサス錠に関する費用対効果評価 [第 1.0 版]
FLOW試験は、慢性腎疾患(CKD)を有する2型糖尿病の成人を対象に、腎機能障害の進行予防、腎死および心血管系疾患による死亡リスク低下に関して、標準治療の補助療法として追加したセマグルチド1.0mgとプラセボを比較する、無作為割り付け、二重盲検、並行群間、プラセボ対照試験。
2型糖尿病患者を対象とした母集団薬物動態解析の結果、日本人患者におけるリベルサス®3mg、7mg及び14mgの1日1回経口投与後の定常状態の平均セマグルチド濃度は、それぞれ約3.6nmol/L、約8.4nmol/L及び約16.7nmol/Lと推定された。
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同試験は2019年に開始され、28ヵ国、400以上の治験実施施設で3,534人が試験に組み入れられている。主要目的は、以下の5つの要素からなる複合主要評価項目にもとづき、CKDの進行を遅延させ、腎死および心血管死のリスクを低下させることを検証すること。
SGLT2阻害薬の腎保護メカニズムは、これまで様々な説が唱えられてきましたが、今回新たにエンパグリフロジンというSGLT2阻害薬（以下EMPA）に着目し、近位尿細管のオートファジー改善による腎保護作用を明らかにしました。本研究により、EMPAは尿アルブミンや糖尿病の有無を問わず、オートファジー障害を生じる多くの腎疾患に対し幅広い効果が期待されます。
リベルサスの効果や副作用は？処方や保険適用の条件・飲み方を解説
近年、糖尿病治療薬であるSGLT2阻害薬の腎保護効果が明らかになり様々な機序が提唱されていますが、確定的なものはまだなく、またオートファジーに着目した機序も十分には検証されていませんでした。さらに最近の研究で、SGLT2阻害薬は尿蛋白の少ない非糖尿病患者さんでも腎保護効果が期待できることが示唆されていましたが、その詳細なメカニズムは解明されていませんでした。
注射セマグルチドでは、腎臓に関する安全性上の懸念は認められていない。また、臨床薬理試験及び
対象：正常な腎機能を有する者、又は、異なる程度の腎機能障害（軽度、中等度、重度、末期）を有する者71例
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今回、研究グループは、SGLT2阻害薬の中でもエンパグリフロジン（エンパグリフロジン、以下EMPA）と呼ばれる薬剤を用いた実験を行い、尿蛋白の少ないマウスモデル（肥満モデル・5/6腎摘モデル）においてEMPAが糸球体過剰濾過を改善することで尿細管へのアルブミン曝露を軽減し、オートファジー障害を改善することを明らかにしました。さらに、によるマウス実験では、EMPAはオートファジーを改善し、急性腎障害（AKI）を軽減させることも明らかとしました。これらの結果により、尿蛋白の少ない非糖尿病患者さんにおいても、EMPAが幅広く腎保護効果を発揮する機序の一端が明らかとなりました（図1）。
[PDF] 主な糖尿病治療薬の腎機能に応じた処方提案 ver3.0
同試験の治験実施計画書では、事前に規定した数の主要評価項目イベントが発生した時点で中間解析を行うこととしている。
8.5 急激な血糖コントロールの改善に伴い、糖尿病網膜症の顕在化又は増悪があらわれることがあるので、注意すること。 ..
図1. 研究概略
糸球体過剰濾過により尿細管へのアルブミン曝露が増加すると、オートファジー障害が生じる。SGLT2阻害薬（エンパグリフロジン）は、糸球体内圧低下と全身代謝改善により、尿中アルブミンの質と量を改善しオートファジー障害を改善する。その結果、CKD進展やAKI発症の抑制効果が期待される。
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正常な腎機能を有する者、又は、異なる程度の腎機能障害を有する者（推算Ccr＊による分類）に経口セマグルチドを10日間経口投与したときのAUC0-24h及びCmaxの比の推定値は以下の通りであった。
ドは希釈されるため、吸収促進及び酵素による分解からの保護に十分な濃度勾配の形成は難しくなる。 ..
近年、糖尿病治療薬であるSGLT２阻害薬は、糖尿病だけでなく、非糖尿病の慢性腎臓病（CKD）進展を抑制することが明らかになっています。また、大規模なメタ解析から急性腎障害(AKI)の発症を抑制する効果も示され、腎臓病治療において大きな注目を集めています。しかし、その腎保護効果のメカニズムは、糸球体過剰濾過改善をはじめとして様々な説が唱えられているものの、確定的なものではありません。また、オートファジーに着目した機序も十分に解明されていません。最近の研究では、尿蛋白の少ない非糖尿病患者さんにおいてもSGLT2阻害薬の腎保護効果が示唆されていますが、現在まで提唱されてきた機序では幅広い腎保護効果の理由は説明できませんでした。
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研究グループは、近位尿細管におけるメガリンを介したアルブミン再吸収とオートファジーリソソーム系に着目し、EMPAの腎保護作用の機序を検討しました。
[PDF] 2 当院採用の糖尿病治療薬における腎機能に応じた投与量一覧
なお、週1回皮下投与のセマグルチド(遺伝子組換え)は、Ozempicの販売名で0.5mg、1.0mg、2.0mgの用量で承認されており、2型糖尿病の成人における血糖コントロール改善のための食事および運動療法の補助療法として、また2型糖尿病および心血管系疾患の既往を有する成人における主要な心血管系イベントのリスク低減を適応症としている。
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対象：正常な肝機能を有する者、又は、異なる程度の肝機能障害（軽度、中等度、重度）を有する者56例
SGLT2阻害薬による腎保護作用の新メカニズムを解明
世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス®錠の処方を開始する際の説明のポイントや服用されている方をどのようにフォローしているか、また消化器症状を […]
腎機能障害，肝機能障害を有する患者および高齢者を対象
正常な肝機能を有する者、又は、異なる程度の肝機能障害を有する者（Child-Pugh scoresに基づく分類）に経口セマグルチドを10日間経口投与したときのAUC0-24h及びCmaxの比の推定値は以下の通りであった。
リベルサス錠7mgの基本情報・添付文書情報
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測されなかった糖尿病腎に対する保護効果の詳細が次々と
慢性腎臓病（CKD）の治療には、新しい薬剤が次々と登場しており、腎機能の保護や慢性腎臓病（CKD）の進行を遅らせる効果が期待されています。特に、腎機能を維持しながら心血管リスクを低減することを目指した薬剤が注目されています。以下に、最近の慢性腎臓病（CKD）治療における新しい薬剤や治療法について説明します。
GLP-1受容体作動薬を使った治療は、プラセボに比べて、腎不全のリスクの16％減少、腎臓の機能の悪化(腎臓が濾過する血液の量を示す推定糸球体濾過率の低下)の22％減少、これらの腎臓病による死亡のリスクの19％減少と関連していた。
結論
腎臓病（CKD）における新しい治療薬は、腎機能の保護や心血管リスクの低減に重点を置いており、SGLT2阻害薬、GLP-1受容体作動薬、フィネレノンなどが特に注目されています。これらの薬剤は、腎機能の進行を遅らせ、腎臓病（CKD）患者さんの経過を改善する効果が期待されています。医師の指導のもと、適切な治療法を選択し、腎臓の機能を維持するために、最新の治療法を活用していくことが重要です。