メタゾンの他に pregnan X receptor (PXR)
デキサメタゾンの内服の方法には様々なやり方がありますが、慶應義塾大学病院では一晩法を採用しています。一晩法では、深夜23時に低用量の場合はデカドロン®1mg（2錠）、高用量の場合は8mg（16錠）を内服していただきます。そして、翌朝の8時～9時頃に血液検査を行い、コルチゾール濃度が低下するかどうかを検査します。入院中にこの検査を行う場合は、同時に蓄尿（ちくにょう）検査（24時間に排尿した尿をすべてバッグに貯める検査）を行って、尿中のコルチゾール濃度を参考にすることもあります。
PXR発現ベクター (PXR/pT) はヒトPXR遺伝子の翻訳領域 (GenBank accession no ..
核内受容体は、ligand-inducibleな転写因子の一種で、癌や糖尿病の他、薬物代謝や薬物毒性、その他様々な疾患に重要な役割を果たすため、その多くが創薬のターゲットとなっています。
INDIGO社の核内受容体ルシフェラーゼレポーターアッセイでは、核内受容体の種類により、１） 全長の核内受容体を導入したアッセイ系と、２） 酵母の転写因子Gal4を用いたハイブリッド型核内受容体を導入したアッセイ系の2種類を構築しています。
PXR, SAR, SXR, nuclear receptor subfamily 1 group I member 2
チトクロームP450（CYPs）は、様々な内因性物質や汚染物質、環境物質、薬物などの生物異物を代謝するヘム－チオラートモノオキシゲナーゼです。これらの酵素は、多くの薬物の代謝にとって必須であり、その誘導は薬物複数回投与時の薬物動態に影響を与える要素の一つです。特にCYP2C9は、ヒト肝臓中のP450酵素CYP2Cサブファミリーの主要なメンバーで、糖尿病薬トルブタミドなど全処方薬の約20％を代謝します。CYP2C9遺伝子の生物異物誘導はPXRやCAR、HNF4α、GRαなどの核内レセプターとの相互作用を介して転写レベルで制御されています。CYP2C9は、遺伝子プロモーター内のグルココルチコイド応答エレメント（GRE）とヒトグルココルチコイドレセプター（GRα）が直接結合することで強く誘導されます。CYP2C9誘導または阻害候補物質の早期のスクリーニングを行うことで、薬剤の毒性や効能の低さが原因で薬剤開発に支障が生じることを防ぐことができます。