リベルサスによる体重減少作用には以下の機序があると考えられています。


次の表は健康男性被験者を対象にリベルサス10mgを１回のみ経口投与したときの血中濃度を飲水量別に表にしました。


リベルサス錠3mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）

有害事象（安全性）に関しましては、その発現割合はリベルサス3mg群、7mg群、14mg群とデュラグルチド0.75mg群でそれぞれ、77.1%、80.3%、85.4%、81.5%でした。最も高頻度で報告された有害事象は全ての群で上咽頭でした。便秘や悪心、下痢などの消化器症状は、リベルサスに関しては、用量依存性に高くなり傾向が認められました。

2型糖尿病は血糖値を下げるホルモンの「インスリン」のはたらきが低下することや、インスリンが出にくくなることによって高血糖の状態が続く疾患です。

リベルサスはインスリンの分泌を促進する働きがあるため、2型糖尿病の治療薬として2020年に承認を受けています。

リベルサスで血糖値をコントロールすることにより、2型糖尿病患者は食事や運動療法だけに頼ることなく、体質改善が可能となります。

[PDF] リベルサス錠 3mg リベルサス錠 7mg リベルサス錠 14mg

飲水量と、服用後の飲食についても注意が必要です。次の表は健康男性被験者を対象に1日1回リベルサス10mgを10日間反復経口投与したときの血中濃度を投与後絶食時間、飲水量別に表にしました。

この国内第3相臨床試験のPIONEER 10では、経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス錠は、従来の注射製剤であるデュラグルチド0.75mg(トルリシティー皮下注射：GLP-1注射製剤)の週1回皮下投与と比較して、血糖降下作用に関しては非劣性であり、体重減少効果に関してはより大きいことがわかると思います。

Mg（リベルサス錠14mg1錠）に増量されることがあります。 ..

最後にこの経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス錠の内服方法についてお話します。

通常、成人には、セマグルチド（遺伝子組換え）として1日1回7mgを維持用量とし経口投与する。ただし、1日1回3mgから開始し、4週間以上投与した後、1日1回7mgに増量する。なお、患者の状態に応じて適宜増減するが、1日1回7mgを4週間以上投与しても効果不十分な場合には、1日1回14mgに増量することができる。

リベルサスとは？ダイエット効果・飲み方・副作用・安全性について

また、体重への影響ですが、リベルサス3mg群、7mg群、14mg群とデュラグルチド0.75mg群でそれぞれ、-0.2kg、-1.0kg、-2.2kg、+0.3kgでした。リベルサス7mg群、14 mg群は

一般的な内服薬は食後に服用するものが多いかと思いますが、リベルサス錠は早朝空腹時に120ml以下の水で服用します。その後30分以上は飲食してはいけません。理由としては、吸収が阻害されるからです。効果をしっかり発現させるためには正しい時間・服用方法を守っていただく必要があります。


0.6mg～3.0mgまで投与できます。 1日1回皮下に注射するタイプです。 ＜飲み薬＞. リベルサス（セマグルチドが成分）.

まず第一にこの薬はで服用する必要があります。食事を摂取してしまうと胃酸が分泌されてしまい、先程説明したSNACがうまく作用しなくなってしまうからです。

リベルサスの効果や副作用は？処方や保険適用の条件・飲み方を解説

１８．１作用機序
本剤はヒトＧＬＰ‐１アナログであり、内因性ＧＬＰ‐１が標的とするＧＬＰ‐１受容体と選択的に結合し、ｃＡＭＰ放出量を増加させるＧＬＰ‐１受容体作動薬として作用する。
本剤はアルブミンと結合して代謝による分解の遅延及び腎クリアランスの低下を示すと考えられており、またアミノ酸置換によりＤＰＰ‐４による分解に対して抵抗性を示すことにより、作用が持続する。
１８．２薬理作用
ヒトでの薬力学的作用の評価は、特記する場合を除き、すべて皮下投与用セマグルチド１．０ｍｇの週１回１２週間（用量漸増期間を含む）皮下投与後の定常状態において行われた。
１８．２．１血糖降下作用
セマグルチドの皮下投与により、糖尿病ｄｂ／ｄｂマウス（１日１回２８日間反復投与）で溶媒対照群と比較し血糖値が低下した。
外国人２型糖尿病患者において、セマグルチドの皮下投与によりグルコース濃度依存的にインスリン分泌が促進及びグルカゴン分泌が抑制され、血中グルコース濃度はプラセボと比較して低下した。
外国人２型糖尿病患者にセマグルチド１．０ｍｇを週１回１３週間（用量漸増期間を含む）皮下投与した結果、最終投与後１週間における空腹時血糖値はプラセボと比較して低く、血糖降下作用は１週間後においても持続していた。
１８．２．２グルコース応答性インスリン分泌
灌流ラット膵臓を用いたｉｎｖｉｔｒｏ試験及びミニブタを用いたｉｎｖｉｖｏ高血糖クランプ試験において、セマグルチドの皮下投与はインスリン分泌を刺激した。
外国人２型糖尿病患者にセマグルチドを皮下投与した結果、静脈内グルコース急速注入後のインスリンの第１相分泌（グルコース投与直後から１０分後）及び第２相分泌（グルコース投与１０分後から１２０分後）反応は、プラセボと比較して増加した。
１８．２．３グルカゴン分泌
外国人２型糖尿病患者において、セマグルチドの皮下投与により、プラセボと比較して空腹時グルカゴン濃度及び食後のグルカゴン分泌反応が低下した。
１８．２．４胃内容排出
外国人肥満被験者において、パラセタモール（アセトアミノフェン）の血中濃度プロファイルに基づくＣｍａｘ及びＡＵＣ０－１ｈを指標として検討した結果、セマグルチドの皮下投与により食後早期の胃内容排出が遅延した。

＊1日1回7mgを4週間以上服用しても効果不十分な場合には、1日1回14

これらの結果より、維持用量であるリベルサス7mgの血糖降下作用は、デュラグルチド0.75mg週に1回皮下注射とほぼ同等と考えることができます。

セマグルチドの経口錠剤であるリベルサスRは、国内では2型糖尿病の ..

7.1 本剤の吸収は胃の内容物により低下することから、本剤は、1日のうちの最初の食事又は飲水の前に、空腹の状態でコップ約半分の水（約120mL以下）とともに3mg錠、7mg錠又は14mg錠を1錠服用すること。また、服用時及び服用後少なくとも30分は、飲食及び他の薬剤の経口摂取を避けること。分割・粉砕及びかみ砕いて服用してはならない。［16.2.1-16.2.3参照］

世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬 リベルサス錠について

PIONEER9ではリベルサス（3,7,14mg）とビクトーザ0.9mgとの比較、 PIONEER10ではリベルサス（3,7,14mg）とトルリシティ0.75(週1回)との比較試験です。

[PDF] GLP-1受容体作動薬及びGIP/GLP-1 受容体作動薬の適正使用について

結果は、リベルサス7mgとビクトーザ0.9mg、リベルサス7mgとトルリシティ0.75mgがほぼ同等の結果、リベルサス14mgは最も強力との結果になりました。既存のGLP1受容体作動薬に負けていないことが分かります。

同皮下注0.5mg SD，同皮下注1.0mg SD，同皮下注1.7mg SD，同皮下注2.4mg SD ..

結果ですが、まずHbA1c(血糖コントロールも指標)のベースラインから投与後26週までの変化量は、リベルサス3mg群、7mg群、14mg群とデュラグルチド0.75mg群でそれぞれ、-1.1%、-1.7%、-2.0%、-1.5%でした。リベルサス14mg群はデュラグルチド0.75mg群と比較して有意に低下した（p=0.0006）。リベルサス7mg群とデュラグルチド0.75mg群の間に有意差は認めなかった。一方で、リベルサス3mg群はデュラグルチド0.75mg群と比較して有意に小さい結果であった。（p=0.0026）。HbA1c目標達成率も同様の結果であった。

を対象にして，5 つの用量（2.5 mg，5 mg，10 mg，20 mg

リベルサスには血糖降下作用、食欲抑制作用（体重減少）があります。

ルセフィ, 1日1回内服, 腎臓での糖の再吸収を抑え、尿中に糖 ..

リベルサス7mgはビクトーザ0.9mgやトルリシティ0.75mgよりも体重改善効果が強い結果に、14mgになると更に体重改善効果に差がつきました。

当院では最大使用量は2.4mgとしています。 使用例：0.6mg(1週間)→1.2mg(1週間) ..

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
１１．１．重大な副作用
１１．１．１．低血糖（頻度不明）：脱力感、倦怠感、高度空腹感、冷汗、顔面蒼白、動悸、振戦、頭痛、めまい、嘔気、視覚異常等の低血糖症状があらわれることがある。また、インスリン製剤との併用又はスルホニルウレア剤との併用時に重篤な低血糖症状があらわれ意識消失を来す例も報告されている。
低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。ただし、α－グルコシダーゼ阻害剤との併用時に低血糖症状が認められた場合には、ブドウ糖を投与すること。また、低血糖症状が認められた場合には、患者の状態に応じて、本剤あるいは併用している糖尿病用薬を減量するなど適切な処置を行うこと〔８．３、８．４、９．１．３、１０．２、１７．１．１－１７．１．６参照〕。
１１．１．２．急性膵炎（０．１％）：嘔吐を伴う持続的な激しい腹痛等、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、膵炎と診断された場合は、再投与は行わないこと〔８．６、８．７、９．１．１参照〕。
１１．１．３．胆嚢炎、胆管炎、胆汁うっ滞性黄疸（いずれも頻度不明）〔８．１０参照〕。
１１．２．その他の副作用
１）．免疫系障害：（頻度不明）過敏症（発疹、じん麻疹等）。
２）．代謝及び栄養障害：（１～５％未満）食欲減退。
３）．神経系障害：（１～５％未満）頭痛、（０．５～１％未満）浮動性めまい、味覚異常。
４）．眼障害：（１～５％未満）糖尿病網膜症。
５）．心臓障害：（頻度不明）心拍数増加［心拍数の増加が持続的にみられた場合には患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと］。
６）．胃腸障害：（５％以上）悪心、下痢、（１～５％未満）便秘、嘔吐、腹部不快感、腹痛、消化不良、上腹部痛、腹部膨満、胃食道逆流性疾患、（０．５～１％未満）鼓腸、胃炎、おくび、（頻度不明）胃排出遅延。
７）．肝胆道系障害：（頻度不明）胆石症。
８）．全身障害及び投与部位状態：（０．５～１％未満）疲労、無力症。
９）．臨床検査：（１～５％未満）リパーゼ増加、（０．５～１％未満）体重減少、血中クレアチンホスホキナーゼ増加、アミラーゼ増加［これらの臨床検査値の変動に関連した症状は認められなかった］。

GLP-1ダイエットの違いは？注射と飲み薬はどっちが痩せるの？

リベルサスは褐色脂肪細胞のはたらきにアプローチし、脂肪分解や代謝を促進する効果が期待できます。
褐色脂肪細胞とは脇の下や首など、体の特定の部分に存在し、脂肪を燃焼するはたらきがありますが、加齢や肥満により活性が低下するといわれています。

年を重ねると若い頃と同じ量を食べていても、カロリーを消費しにくい体質になるのは褐色脂肪細胞が関係していると考えられます。

リベルサスは褐色脂肪細胞を活性化させ、体の脂肪分解を促し、カロリーを燃焼しやすい体質に導きます。

症状に合わせて2.5mg～15mgを投与します。 ＜GLP-1飲み薬の使い方＞

まとめると

血糖改善度
リベルサス7mg≒ビクトーザ0.9mg≒トルリシティ0.75mg
もちろん飲み薬の中では最強

体重改善度
リベルサス＞ビクトーザ＞トルリシティ
飲み薬の中でもSGLT2阻害薬よりも強い