ままゆっくり静注又は生理食塩液もしくはブドウ糖注射液などに希釈


１７．１有効性及び安全性に関する試験
アジスロマイシン注射剤からアジスロマイシン経口剤へ切り替えた（スイッチ療法）場合の成績
〈呼吸器感染症（肺炎）〉
１７．１．１国内第ＩＩＩ相試験
呼吸器感染症（肺炎）に対する非対照試験において、アジスロマイシン注射剤５００ｍｇを１日１回、２～５日間点滴静注した後、アジスロマイシン錠５００ｍｇ（力価）を１日１回経口投与した。注射剤と経口剤の総投与期間は合計７～１０日間とした。注射剤から経口剤への切り替えは、被験者の状態で医師が判断した。投与開始１５日目の有効率は８４．５％（６０／７１）であった。本試験で原因菌として分離同定された肺炎球菌はすべてアジスロマイシンに対する感受性は低かったが（ＭＩＣ≧２μｇ／ｍＬ）、１１例のうち１０例が有効例であった。
表肺炎球菌のアジスロマイシン感受性別、ＭＩＣ別の臨床効果（投与開始１５日目）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
ｎ／Ｎａ）有効率（％）
感受性別：
耐性（ＭＩＣ≧２μｇ／ｍＬ）１０／１１（９０．９）
ＭＩＣ不明２／３（６６．７）
ＭＩＣ別：
ＭＩＣ＝４μｇ／ｍＬ１／１（１００）
ＭＩＣ＝８μｇ／ｍＬ０／１（０）
ＭＩＣ＝１６μｇ／ｍＬ３／３（１００）
ＭＩＣ＞６４μｇ／ｍＬ６／６（１００）
ａ）ｎ＝有効の例数、Ｎ＝評価例数から判定不能を除いた例数
有効率はｎ／Ｎ×１００から算出した。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
本試験で報告された主な副作用は下痢１４．７％（１５／１０２）、注射部位疼痛５．９％（６／１０２）であった。［７．２、７．３参照］
１７．１．２海外第ＩＩＩ相試験
呼吸器感染症（肺炎）に対する無作為化比較試験において、アジスロマイシン注射剤５００ｍｇを１日１回、２～５日間点滴静注した後、アジスロマイシンカプセル注）５００ｍｇ（力価）を１日１回経口投与した。注射剤と経口剤の総投与期間は合計７～１０日間とした。注射剤から経口剤への切り替えは、被験者の状態で医師が判断した。
投与終了１０～１４日目における有効率は７７．４％（１０６／１３７）であった。
本試験で報告された主な副作用は注射部位疼痛及び下痢各５．４％（各１１／２０２）、注射部位感染／炎症３．５％（７／２０２）であった。［７．２参照］
注）国内で承認されている成人用製剤は錠剤及び注射剤である。
〈骨盤内炎症性疾患〉
１７．１．３国内第ＩＩＩ相試験
骨盤内炎症性疾患を対象とした臨床試験（詳細診断名：肝周囲炎、骨盤腹膜炎、ダグラス窩膿瘍、子宮内感染、子宮付属器炎）では、アジスロマイシン注射剤５００ｍｇを１日１回、１～２日間点滴静注した後、アジスロマイシン錠２５０ｍｇ（力価）を１日１回経口投与した。注射剤と経口剤の総投与期間は合計７日間とした。注射剤から経口剤への切り替えは、被験者の状態で医師が判断した。
投与開始１５日目の有効率は９４．１％（４８／５１）であった。主な原因菌であるクラミジア・トラコマティス及び淋菌に対する臨床効果（有効率）及び細菌学的効果（菌消失率）は、それぞれ、１００％（１２／１２、６／６及び１１／１１、６／６）であった。
本試験で報告された主な副作用は下痢１１．８％（９／７６）、注射部位疼痛及び悪心各５．３％（４／７６）であった。［７．２、７．４参照］


ジスロマック錠600mg; アジスロマイシン水和物; 600mg1錠

近年注目されてきたのですが、ジスロマックにはバイオフィルム破壊能があるようです。このことと炎症部位に長く留まり濃度が高くなる性質を利用して、ジスロマックを投薬して、薬が効いているうちに歯石除去を全額行ってしまう方法とか、投薬で歯周病を治そうという試みがあります。

アジスロマイシン点滴静注用（AZM）は，静脈炎予防の観点から1 mg/mLに希釈して投与しなければならない。しかし体液貯留状態の患者に対して1回500 mLの輸液負荷は過剰輸液になるおそれがあり，適応が難しい現状がある。米国では2 mg/mLでの投与が承認されており，希釈用輸液を制限して投与を行える可能性が考えられることから，本邦での忍容性を評価することとした。
疼痛評価可能な肺炎症例を対象に，AZM 500 mgを250 mLの希釈用輸液（5％ブドウ糖液：10例，生理食塩液：2例）を用いて2 mg/mLに調製し末梢静脈から2時間かけて点滴静注した際の忍容性について評価した。AZMを12症例21回投与した。19回は忍容性良好であった。1例で投与4日目に静脈炎所見が認められたが，抜針経過観察で改善した。点滴漏れが発生した投与が1回あり，評価対象から除外した。患者危険因子および希釈用輸液の種類と忍容性に関連を認めなかった。
本検討は症例数が少なく，本邦での忍容性について十分検討できていないことから2 mg/mLでの画一的な投与は避け輸液負荷が問題となる症例に限り選択肢の一つとすべきと考える。

ジスロマック細粒小児用10％; アジスロマイシン水和物; 100mg1g

マクロライドでその他の候補はクラリスがあります。ジスロマックは15員環でクラリスは14員環です、得意な分野が少し違うようです。クラリスは耳鼻科でよくだされる薬です。慢性上顎洞炎に少量長期間（200ｍｇ一日一回3-4ヶ月）処方されているのを良くみかけます。インプラントによる上顎洞炎にも良く処方されています、上顎洞の粘膜に良く効くようです。上顎洞粘膜を処置したとき（インプラントで上顎洞に骨を作ったとき（サイナスリフト サイナス＝上顎洞 リフト＝挙上）などに私は使用していますが、普通に歯科で使用するにはジスロマックの方が優れていると思います。
薬の相互作用がクラリスに比べて少ないこと（下記の表 参照）

殺菌力はセフェムとほとんど変わりませんが、βラクタマーゼ産生菌がたくさん繁殖しているときはβラクタム系(フロモックス）は効かないのですが、ジスロマックはかわりません。効力が安定しているのではないかと思っています。

患者家族からの「発疹がでて、今日皮膚科を受診したが、ジスロマック錠 ..

ワーファリンは血漿蛋白の結合率が高い薬ですが、血漿蛋白の結合率の高い薬を同時に投薬すると、結合する蛋白が少なくなって血中濃度が上がります。フロモックス、ジスロマック、クラリスは血漿蛋白結合率が低く、ワーファリンの血中濃度を上げにくいので良いと思います。参考までに私が使っている薬で血漿蛋白結合率が高い薬はビクシリンＳ（前投薬だけ）とファロムがあります。 抗菌薬を使うときは医科に相談するのですが、ジスロマックを使いたい旨伝えるとＯＫがでます。内科でジスロマックが処方されている例もありましたし、そんなに気にすることはないのかな？と思っています。

１８．１作用機序
細菌の７０Ｓリボソームの５０Ｓサブユニットと結合し、蛋白合成を阻害する。
１８．２抗菌作用
１８．２．１Ｉｎｖｉｔｒｏにおいて、ブドウ球菌属、レンサ球菌属等のグラム陽性菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、インフルエンザ菌、淋菌、プレボテラ属等の一部グラム陰性菌、レジオネラ・ニューモフィラ、ペプトストレプトコッカス属、マイコプラズマ属、クラミジア属に抗菌作用を示し、その作用は他のマクロライド系抗生物質と同程度であった。
１８．２．２Ｉｎｖｉｔｒｏ及びｉｎｖｉｖｏ（マウス、ハムスター）において、黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、インフルエンザ菌等の各種細菌を用いた感染症モデルで、アジスロマイシンの良好な組織移行性を反映し、従来のマクロライド系抗生物質よりも強い防御効果及び治療効果を示した。
１８．２．３黄色ブドウ球菌及びインフルエンザ菌に対して、１ＭＩＣ以上の薬剤濃度で殺菌的な作用を示した。

ジスロマック細粒小児用 10％, アジスロマイシン水和物, 採用

またワーファリン投与時の第一選択はセフェム系を避けてペニシリンが良いとの記述がありました。まあジスロマックが無難かなと思っています

マクロライド系のジスロマックを使用しています。
ジスロマック250ｍｇ １回２錠 朝食後 ３日分 1週間効果が持続します。


ジスロマック点滴静注用 (アジスロマイシン水和物) medication

ジスロマックＳＲは10％以上に下痢軟便があります。初日２日目にありその後軽快します
フロモックスは時間依存型です。つまり最小発育阻止濃度（ＭＩＣ）超えた時間が長いほうが良く効きます。投与回数を増やしたほうが良く効くくすりです。最小発育阻止濃度（ＭＩＣ）を少し越したあたりの時間が長くなるわけですので、耐性菌ができ安いタイプの薬といえます
耐性菌をつくらないため感染症には十分な期間 予防投薬にはきわめて短期間 抗菌薬を使用したほうが良いという考えもあります。中途半端な濃度と期間で投与するのは良くありません、その点ジスロマックの1週間分投与は良いと思っています

ジスロマック点滴静注用500 mg、を注射用水4.8 mLに溶解した液（濃度100 mg/mL）

薬は最小発育阻止濃度（ＭＩＣ）を少し越したあたり（ＭＳＷ）が最も耐性菌ができやすいという考えがあります。高濃度投与はここを通過する時間が少なく、耐性菌の発生を阻止するという点からいっても良い方法と思います。

ジスロマック錠ほか）を肺非結核性抗酸菌症治療に用いることを審査上 ..

100ｍｇ１回１錠、朝昼夕食後 、重症例では 75ｍｇ１回２錠 朝昼夕食後 投与します。小児も投与可能です 1回3ｍｇ/kgを朝昼夕食後

医療用医薬品 : ジスロマック (ジスロマック点滴静注用500mg)

ニューキノロンは第三選択ですのでめったに使うことはありませんが、現在 最も抗菌力がある薬です、つまりよく効きます。またよく売れています。販売額が多いのは副作用による大きな事故が少なかったからとおもわれます。安全性でも優れているのでしょう。下記のように併用禁忌はなく併用注意も薬剤も少ないです。

[PDF] アジスロマイシンの高濃度希釈投与における安全性の検討

ジスロマックＳＲは2009年承認され 2ｇ１回投与で１週間効果が持続します。飲み忘れも無く良いと思いますクラビットは100ｍｇ１日３回投与が標準でしたが、2009年500ｍｇ１回投与が認められました。新しい方法ですので様子をみているところです。まだ処方したことはありません

[PDF] アジスロマイシン製剤の使用にあたっての留意事項について

前述しましたようにクラビットの効果は濃度に依存します。濃度を濃くしても副作用が出にくい薬剤といわれています。いままでクラビットは100ｍｇ１日３回投与が標準でしたが、2009年500ｍｇ１回投与が認められました。新しい方法ですので様子をみているところです。効果や耐性菌の点で魅力的ですが、まだ処方したことはありません

[PDF] アジスロマイシン静注用/250mg 錠 1.8.1 添付文書 (案)

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
１１．１．重大な副作用
１１．１．１．ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）：呼吸困難、喘鳴、血管浮腫等を起こすことがある（また、アジスロマイシンは組織内半減期が長いことから、これらの副作用の治療中止後に再発する可能性があるので注意すること）〔８．２参照〕。
１１．１．２．中毒性表皮壊死融解症（ＴｏｘｉｃＥｐｉｄｅｒｍａｌＮｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）（頻度不明）、急性汎発性発疹性膿疱症（頻度不明）：異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと（これらの副作用はアジスロマイシンの投与中又は投与終了後１週間以内に発現しているので、投与終了後も注意し、また、アジスロマイシンは組織内半減期が長いことから、これらの副作用の治療中止後に再発する可能性があるので注意すること）〔８．３参照〕。
１１．１．３．薬剤性過敏症症候群（頻度不明）：初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある（なお、ヒトヘルペスウイルス６再活性化（ＨＨＶ－６再活性化）等のウイルス再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること）。
１１．１．４．肝炎（頻度不明）、肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）、肝不全（頻度不明）。
１１．１．５．急性腎障害（頻度不明）：乏尿等の症状や血中クレアチニン値上昇等の腎機能低下所見が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
１１．１．６．偽膜性大腸炎（頻度不明）、出血性大腸炎（頻度不明）：偽膜性大腸炎、出血性大腸炎等の重篤な大腸炎があらわれることがあるので、腹痛、頻回の下痢、血便等があらわれた場合にはただちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
１１．１．７．間質性肺炎（頻度不明）、好酸球性肺炎（頻度不明）：発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
１１．１．８．ＱＴ延長（頻度不明）、心室性頻脈（Ｔｏｒｓａｄｅｄｅｐｏｉｎｔｅｓを含む）（頻度不明）：ＱＴ延長等の心疾患のある患者には特に注意すること〔９．１．２参照〕。
１１．１．９．白血球減少（頻度不明）、顆粒球減少（頻度不明）、血小板減少（頻度不明）。
１１．１．１０．横紋筋融解症（頻度不明）：筋肉痛、脱力感、ＣＫ上昇、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
１１．２．その他の副作用
１）．皮膚：（０．１～１％未満＊）発疹、蕁麻疹、皮膚そう痒症、（０．１％未満＊）アトピー性皮膚炎増悪、（頻度不明）光線過敏性反応、紅斑、皮膚水疱、皮膚剥離、多形紅斑、寝汗、多汗症、皮膚乾燥、皮膚変色、脱毛。
２）．血液：（１％以上＊）好酸球数増加、（０．１～１％未満＊）白血球数減少、（０．１％未満＊）血小板数増加、好塩基球数増加、顆粒球数減少、プロトロンビン時間延長、血小板数減少、（頻度不明）貧血、リンパ球数減少、ヘモグロビン減少、白血球数増加。
３）．血管障害：（０．１～１％未満＊）血栓性静脈炎、（頻度不明）潮紅。
４）．循環器：（頻度不明）血圧低下、動悸、血圧上昇。
５）．肝臓：（１％以上＊）ＡＬＴ増加、（０．１～１％未満＊）ＡＳＴ増加、ＡＬＰ増加、γ－ＧＴＰ増加、ＬＤＨ増加、肝機能検査異常、（０．１％未満＊）血中ビリルビン増加。
６）．腎臓：（０．１％未満＊）ＢＵＮ増加、尿中蛋白陽性、（頻度不明）クレアチニン増加、腎臓痛、排尿困難、尿潜血陽性、頻尿。
７）．消化器：（１％以上＊）下痢、（０．１～１％未満＊）腹痛、悪心、嘔吐、腹部不快感、腹部膨満、（０．１％未満＊）便秘、口内炎、消化不良、食欲不振、鼓腸放屁、口唇のあれ、黒毛舌、舌炎、舌苔、腹鳴、（頻度不明）舌変色、口のしびれ感・舌のしびれ感、おくび、胃炎、口内乾燥、唾液増加、膵炎、アフタ性口内炎、口腔内不快感、消化管障害、口唇炎。
８）．精神・神経系：（０．１％未満＊）頭痛、めまい、灼熱感、傾眠、味覚異常、感覚鈍麻、不眠症、（頻度不明）失神、痙攣、振戦、激越、嗅覚異常、無嗅覚、神経過敏、不安、錯感覚、攻撃性。
９）．感染症：（０．１～１％未満＊）カンジダ症、（０．１％未満＊）胃腸炎、（頻度不明）真菌感染、咽頭炎、皮膚感染、肺炎、β溶血性レンサ球菌感染、膣炎。
１０）．眼：（頻度不明）結膜炎、眼瞼浮腫、霧視、ぶどう膜炎、眼痛、視力障害。
１１）．筋骨格系：（頻度不明）筋肉痛、関節痛、頚部痛、背部痛、四肢痛、関節腫脹。
１２）．呼吸器：（０．１％未満＊）咳嗽、呼吸困難、嗄声、（頻度不明）鼻出血、アレルギー性鼻炎、くしゃみ、ラ音、気管障害、低音性連続性ラ音、鼻部障害、鼻閉、鼻漏、羊鳴性気管支音、痰貯留。
１３）．耳：（頻度不明）耳痛、難聴、耳鳴、聴力低下、耳障害。
１４）．生殖器：（０．１％未満＊）卵巣嚢腫、（頻度不明）精巣痛、不正子宮出血。
１５）．代謝：（０．１％未満＊）血中カリウム減少、血中カリウム増加、（頻度不明）脱水、血中重炭酸塩減少、低カリウム血症。
１６）．注入部位：（０．１～１％未満＊）疼痛、（０．１％未満＊）血管外漏出、紅斑。
１７）．その他：（０．１％未満＊）発熱、口渇、気分不良、倦怠感、浮遊感、（頻度不明）胸痛、無力症、浮腫、低体温、不整脈、咽喉頭異物感、局所腫脹、粘膜異常感覚、疼痛、疲労。
＊）２５０ｍｇ錠、カプセル、細粒の承認時の臨床試験と市販後の使用成績調査及び注射剤の承認時の臨床試験を合わせた発現頻度。

[PDF] レボフロキサシン点滴静注バッグ500mg「KCC」

①消化器障害もジスロマックやフロモックスの半分程度と良好です。下痢発生率は0.38％で、非常に胃腸障害の起こしにくい薬です。

ポカリスエットなどのスポーツ飲料はブドウ糖が多く、浸透圧が高いため、下痢 ..

グレースビットは（フルオロキノロン系 シタフロキサシン水和物）は非常に優れた抗菌性があります。また錠剤も小さくのみやすいそうです。比較的新しい薬（2008承認）でまだ使っていません。クラリス ファロム優れた薬ですが、数回しか使ったことがありません。

1A(5mL)あたり75mL以上の5％ブドウ糖液に希釈し、1-2時

プロドラッグのフロモックスは胃の酸性を少なくする薬と飲めませんが、セフゾンはその影響を受けません。フロモックスが出せないとき、セフゾンをだします。セフゾンは活性型ですが消化器系にたいする副作用が0.8％（開発時のデーター 本当かな？）とかなり低く、比較的良い薬ではないかと思います。

このページはファイザー株式会社が提供する医療関係者の方のためのサイトPfizerProのトップページです。-Pfizerpro.

ジスロマックかフロモックスが第一選択になります。投薬後4-5日経って炎症が改善されなければ、薬を変えます。90％以上が第一選択で治ってしまいます。ジスロマック→フロモックス→クラビットと最後までいったのは2人しかいません。
これら３剤は2011年現在 抗菌力は衰えていません。