車の運転が可能・禁止の抗ヒスタミン薬【眠気副作用の比較・一覧】


アレグラFXには、他の抗ヒスタミン薬に比べ「眠くなりにくい」「口が渇きにくい」といった特徴があります。
ヒスタミンは、アレルギー反応だけでなく覚醒（目が覚めていること）の維持にも関わっていて、抗ヒスタミン薬が脳へ移行するとヒスタミンの作用が抑えられて眠気が生じますが、アレグラFXは脳に移行しにくいため眠くなりにくいとされています。
また、抗ヒスタミン薬はヒスタミンの作用を抑えるだけでなく、唾液を分泌する唾液腺の働きにも影響を与えます。アレグラFXは唾液腺に対する影響が少ないため、口が渇きにくいとされています。
しかしながら、眠気や口の渇きのような症状が全く現れない訳ではないので、副作用には十分注意する必要があります。


・アレグラとアレジオンは同じ第2世代抗ヒスタミン薬。 作用についてほとんど差がない。

１７．１有効性及び安全性に関する試験
〈蕁麻疹〉
１７．１．１国内第３相試験（成人）
慢性蕁麻疹患者を対象とした二重盲検並行群間比較試験（解析対象２１４例）で、本剤１回１０ｍｇ注１）又は６０ｍｇを１日２回、１週間経口投与したとき、かゆみ及び発疹の合計症状スコアの変化量は次のとおりであった。
国内主要試験成績（症状スコア変化量平均±ＳＥ）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与群症例数投与前変化量検定（共分散分析）
１０ｍｇ７４５．６８±０．２５－２．１２±０．３４ｐ＝０．００４２
６０ｍｇ６８６．４０±０．２１－３．５３±０．３３
前記試験は１回１０ｍｇ、６０ｍｇ、１２０ｍｇの１日２回投与の３群比較で実施されたが、解析結果には１０ｍｇと６０ｍｇの比較のみを示した。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
本剤６０ｍｇ投与群の副作用発現率は２５．３％（１９／７５例）であり、主な副作用は眠気１０．７％（８／７５例）及び倦怠感４．０％（３／７５例）であった。
注１）成人における本剤の承認用量は１回６０ｍｇ、１日２回である。
１７．１．２海外第３相試験（成人）
慢性蕁麻疹患者を対象に実施したプラセボ対照二重盲検比較試験（解析対象４３９例）で、プラセボ又は本剤１回６０ｍｇを１日２回、４週間経口投与したとき、本剤はプラセボに比し平均かゆみスコアの有意な減少が示された。
海外主要試験成績（症状スコア変化量平均±ＳＥ）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与群症例数投与前変化量検定（共分散分析）
プラセボ９０１．９２±０．０９－０．４７±０．０７ｐ＝０．０００１
６０ｍｇ８６１．９８±０．１０－１．０７±０．０７
前記海外主要試験（１２～１５歳を含む）はプラセボを対照として４用量（１回２０ｍｇ、６０ｍｇ、１２０ｍｇ、２４０ｍｇ）を用いて１日２回投与の比較を行っているが、解析結果にはプラセボと６０ｍｇの比較のみを示した。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
本剤６０ｍｇ投与群の副作用発現率は２１．３％（１９／８９例）であり、主な副作用は頭痛１０．１％（９／８９例）であった。
〈アレルギー性鼻炎〉
１７．１．３国内第３相試験（成人）
季節性アレルギー性鼻炎患者を対象とした二重盲検並行群間用量比較試験（解析対象３０７例）で、プラセボ又は本剤１回６０ｍｇを１日２回、２週間経口投与したとき、くしゃみ発作、鼻汁、眼症状の合計症状スコアの変化量は次のとおりであった。
国内主要試験成績（症状スコア変化量平均±ＳＥ）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与群症例数投与前変化量検定（共分散分析）
プラセボ１０５６．７４±０．１４０．０７±０．１８ｐ＝０．０２４４
６０ｍｇ１００６．６４±０．１４－０．３６±０．１８
前記試験はプラセボを対照として１回６０ｍｇ、１２０ｍｇの１日２回投与の３群比較で実施されたが、解析結果にはプラセボと６０ｍｇの比較のみを示した。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
本剤６０ｍｇ投与群の副作用発現率は９．９％（１０／１０１例）であり、主な副作用は眠気及び白血球減少が各３．０％（３／１０１例）であった。
１７．１．４海外第３相試験（成人）
秋季季節性アレルギー性鼻炎患者を対象に実施したプラセボ対照二重盲検比較試験（解析対象５７０例）で、プラセボ又は本剤１回６０ｍｇを１日２回（二重盲検下で１４日間）経口投与したとき、本剤はプラセボに比し症状スコアの有意な減少が示された。
海外主要試験成績（症状スコア変化量平均±ＳＥ）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与群症例数投与前変化量検定（共分散分析）
プラセボ１４１８．８８±０．１４－１．５６±０．２０ｐ＝０．０００１
６０ｍｇ１４１８．８１±０．１４－２．６４±０．２０
前記海外主要試験（１２～１５歳を含む）はプラセボを対照として３用量（１回６０ｍｇ、１２０ｍｇ、２４０ｍｇ）を用いて１日２回投与の比較を行っているが、解析結果にはプラセボと６０ｍｇの比較のみを示した。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
本剤６０ｍｇ投与群の副作用発現率は１４．２％（２０／１４１例）であり、主な副作用は頭痛２．８％（４／１４１例）、めまい及び白血球減少が各２．１％（３／１４１例）であった。
１７．１．５国内第３相試験（小児）
通年性アレルギー性鼻炎患者を対象に、本剤（７～１１歳は１回３０ｍｇ１日２回、１２～１５歳は１回６０ｍｇ１日２回）又は対照薬としてケトチフェンフマル酸塩ドライシロップ（１回１ｇ１日２回）を４週間経口投与した二重盲検比較試験（解析対象１２７例）で、くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉の合計スコアの変化量において対照薬に対する本剤の非劣性が示された。
国内主要試験成績（スコア変化量平均±ＳＥ）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与群症例数投与前変化量解析結果（共分散分析）注２）
フェキソフェナジン塩酸塩６４６．０９±０．２０－２．０６±０．１９差の点推定値：－０．２２７９５％片側信頼限界上限：０．１７２（非劣性限界値＝０．９）
ケトチフェンフマル酸塩６３６．１０±０．１９－１．８３±０．２０
注２）投与前スコア及び年齢層を共変量とした共分散分析を行い、調整済みの２群の差の点推定値及びその９５％片側信頼限界上限を示した。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
本剤投与群の副作用発現率は５．３％（４／７５例）であり、主な副作用は傾眠２．７％（２／７５例）であった。
〈アトピー性皮膚炎〉
１７．１．６国内第３相試験（成人）
アトピー性皮膚炎患者を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験（解析対象４００例）で、プラセボ又は本剤１回６０ｍｇを１日２回（二重盲検下で１週間）経口投与したとき、かゆみスコアの変化量は次のとおりであった。
国内主要試験成績（症状スコア変化量平均±ＳＥ）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与群症例数投与前変化量検定（共分散分析）
プラセボ１９９４．７９±０．０５－０．５０±０．０６ｐ＝０．０００５
６０ｍｇ２０１４．６８±０．０５－０．７５±０．０７
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
本剤６０ｍｇ投与群の副作用発現率は２３．２％（４８／２０７例）であり、主な副作用は眠気３．９％（８／２０７例）及び血清ビリルビン上昇１．４％（３／２０７例）であった。
１７．１．７国内第３相試験（小児）
アトピー性皮膚炎患者を対象に、本剤（７～１１歳には１回３０ｍｇを１日２回、１２～１５歳には１回６０ｍｇを１日２回）又は対照薬としてケトチフェンフマル酸塩ドライシロップ（１回１ｇを１日２回）を４週間経口投与した二重盲検比較試験（解析対象１６２例）で、対照薬に対する本剤の非劣性が示された。
小児国内主要試験成績（スコア変化量平均±ＳＥ）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与群症例数投与前変化量解析結果（共分散分析）注３）
フェキソフェナジン塩酸塩７７２．３２±０．０５－０．５０±０．０６差の点推定値：０．０５０９５％片側信頼限界上限：０．１８５（非劣性限界値＝０．３７）
ケトチフェンフマル酸塩８５２．３８±０．０５－０．５８±０．０６
注３）投与前スコア及び年齢層を共変量とした共分散分析を行い、調整済みの２群の差の点推定値及びその９５％片側信頼限界上限を示した。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
本剤の副作用発現率は１０．８％（９／８３例）であり、主な副作用は傾眠３．６％（３／８３例）であった。
１７．３その他
１７．３．１精神運動能に対する影響
（１）健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩１２０ｍｇ注１）、第一世代の抗ヒスタミン薬及びプラセボを二重盲検、３剤３期クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、ワープロ入力試験に及ぼす影響を検討したとき、その影響は第一世代の抗ヒスタミン薬に比べ有意に小さく、プラセボと同様であった。
（２）健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩１２０ｍｇ、第二世代の抗ヒスタミン薬及びプラセボを二重盲検、クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、ポジトロン放出断層撮影法（ＰＥＴ）を用いて脳への移行性を検討した結果、フェキソフェナジンによる大脳皮質のヒスタミンＨ１受容体の占拠はほとんどみられなかった。また、視覚刺激反応時間検査においてプラセボと差がなかった。
（３）ブタクサアレルギー患者に、フェキソフェナジン塩酸塩６０ｍｇ、第一世代の抗ヒスタミン薬、アルコール及びプラセボを二重盲検、４剤４期クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、シミュレーター上での自動車運転能力に及ぼす影響を検討したとき、運転能力に及ぼす影響は第一世代の抗ヒスタミン薬に比べ有意に小さく、プラセボと同様であった（外国人データ）。
１７．３．２心血管系へ及ぼす影響
（１）成人の季節性アレルギー性鼻炎患者にフェキソフェナジン塩酸塩を１回２４０ｍｇまで１日２回注１）２週間投与したとき、プラセボと比較して、ＱＴｃ間隔の有意な変化は見られなかった（外国人データ）。
（２）健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩を１回６０ｍｇ１日２回６ヵ月、１回４００ｍｇ１日２回６．５日間及び２４０ｍｇ１日１回１年間投与しても、プラセボに比して、ＱＴｃ間隔の有意な変動はみられなかった（外国人データ）。
（３）健康成人男子を対象にしたエリスロマイシンとの薬物相互作用の検討（フェキソフェナジン塩酸塩１回６０ｍｇ及び１２０ｍｇ１日２回７日間、エリスロマイシン１回３００ｍｇ１日４回７日間）において、併用により血漿中フェキソフェナジン塩酸塩濃度が約２倍に上昇した場合でもＱＴｃなどの心電図を含め安全性に問題はみられなかった。［１０．２、１６．７．１参照］
（４）Ｃｍａｘが承認用量投与時の１０倍以上となる条件下での検討において、心電図への影響はなく、有害事象の増加も認められなかった（外国人データ）。
（５）フェキソフェナジン塩酸塩にはクローン化したヒト心筋遅延整流Ｋ＋チャネルに対する影響は認められていない。

新しい薬だから必ずしも良いというわけではありません。アレルギー症状の程度は個人個人で様々ですし、それぞれの置かれている環境（生活習慣や仕事の内容など）によっても必要とされる薬は異なります。効果と副作用のバランスを考えて自分に合う薬を探していくとよいと思います。

アレグラ (サノフィ), アレグラ錠30mg (先発品), 24.3円／錠

初めまして！
ご質問ありがとうございます。
“アレルギー性鼻炎に対しては”、ビラノアとザイザルの併用、つまり構造の異なるH1 blocker同士の併用は可能ではありますが、眠気や倦怠感などの副作用が出やすくなるリスクを考慮して原則併用は避けます。
したがいまして、抗ヒスタミン薬の併用ではなく、抗ヒスタミン薬の切り替えやロイコトリエン受容体拮抗薬などの追加を行うのが一般的な治療となります。
処方指示以外の内服をされる場合には、かかりつけの先生に相談いただくのが安全かと思います！

初めまして！
ご質問ありがとうございます。
ビラノア含むH1 blockerは、”アレルギー性鼻炎に対して”は、同効のH1 blocker同士での併用内服は”原則”避けることになっております。
したがいまして、ビラノアで効果が十分でない場合に”追加する薬”としては、ロイコトリエン受容体拮抗薬（オノンなど）やステロイド点鼻薬が候補に挙がります。
また、アレルゲンによってはアレルゲン免疫療法（減感作療法）という根治療法も存在しますので、一度かかりつけの先生に相談されてみても良いかもしれません！

フェキソフェナジン塩酸塩 (Meiji Seikaファルマ) ..

多くの場合は、医師の勧めで処方されることが多く、最近では服用回数が少なく、眠気の副作用も少ないビラノア、デザレックスが処方される機会が多くなっています。たしかに、有用な薬剤で、私自身も処方する機会は大変多いです。

初めてメールをさせてもらうものですが、お忙しい中すみません。
今、ポララミンとビラノアを併用して、飲み始めたのですが、組み合わせが心配なので、ビラノアと併用できるものが、他にあるのかを教えてもらえれば、と思い、この度はメールさせてもらいました。私は30年ぐらいアレルギー性鼻炎に悩まされてきたものです。
よろしくお願い致します。

内服薬（アレロック、ザイザル、ルパフィン、クラリチン、ビラノア

実際は、効果と眠気の副作用は個人差が大きいので、実際に試してみないと分からないことが多いのです。

抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。


抗免疫薬・アレルギー疾患治療薬>H1受容体拮抗薬(第2世代) · 添付文書を見る; --部分マッチ結果--

花粉症の薬の副作用で眠くなっているのか、花粉症そのものがしんどくて眠くなっているのか良く分からなくなることさえあります。

抗ヒスタミン薬は、その脳内 H1 受容体占拠率によって①20％未満；非鎮静性、②20 ..

アレグラFXなどのスイッチOTCに限らず、セルフメディケーションにおいてOTC医薬品を服用する際は、薬剤師や登録販売者から適切な情報提供を受け、医薬品に添付されている説明文書（添付文書）をよく読むことが重要と言えます。

ヒスタミンH1受容体は脳内にもあり、抗ヒスタミン薬が脳内に移行すること ..

花粉やハウスダストなどの異物である「アレルゲン」が侵入すると、そのアレルゲンに対して反応する「抗体」という物質が体内で作られます。その後、再び同じアレルゲンが侵入した時にアレルゲンと抗体が結合し、その結果、肥満細胞と言われる細胞から生理活性物質が放出されます。これが「ヒスタミン」です。
放出されたヒスタミンが鼻の粘膜などの「H1受容体」という特定部位に結合すると、異物の侵入を防いだり、侵入してきた異物を体外へ排出しようと、くしゃみや鼻水などを引き起こします。抗ヒスタミン薬であるアレグラFXは、ヒスタミンがH1受容体に結合するのを妨げることによって、くしゃみや鼻水などのアレルギー症状を緩和します。

ガイドラインではいくつもの選択肢が掲げられていますが、症状がないか極軽度の段階での初期治療としては第2世代抗ヒスタミン薬（アレグラ ..

アレルギー性鼻炎の薬は、内服薬、点鼻薬などいろいろな種類があります。効果、持続時間、副作用など様々で、アレルギー性鼻炎のガイドラインでも複数の治療薬が提示されています。

[PDF] アレグラ錠， フェキソフェナジン塩酸塩OD錠 [内]

ここまでスイッチOTCの概要について説明しました。ここからは、スイッチOTCの中から『アレグラFX』に注目し、その効く仕組みについて説明します。
アレグラFXは、医療用医薬品である「アレグラ錠」をOTC医薬品に転用したスイッチOTCです。
テレビCMやドラッグストアで目にしたり、実際に服用したりしたことがある方もいらっしゃることと思います。
アレグラFXは、「抗ヒスタミン薬」という“ヒスタミンの作用を妨げる薬”のグループに分類されます。
この“ヒスタミン”とは何なのでしょうか？ アレグラFXの効能・効果である鼻のアレルギー症状におけるヒスタミンの作用を説明します。

DIクイズ1：（A）アレグラがディレグラに変更された患者：日経DI

以下に示すのは、「鼻アレルギー診療ガイドライン」に記載されている「重症度に応じた花粉症に対する治療法の選択」の表です。花粉症は花粉に対するアレルギー性鼻炎ですので、他のアレルギーに対する鼻炎でも治療方針はおおむね同じです。医師は、この表やそれぞれの薬の効果副作用を参考に、患者さんに対する治療薬を処方しています。

ヒスタミン受容体は、H1受容体と、H2受容体が存在します。H2受容体は胃に ..

皮膚疾患の患者さんに「アレグラ」と「ガスター」が処方されました。 ガスターは普通に胃薬として処方されますが、皮膚疾患の場合はどのような効果を期待して出される処方でしょうか？

アレグラ、アレロック、ザイザル、タリオン、ジルテックなどです。

新しい制度においては、OTC医薬品の99%に及ぶ品目のインターネット販売が可能となった一方、薬剤師による対面販売が義務づけられる「要指導医薬品」という分類が新たに設けられました。
インターネット販売が認められない「要指導医薬品」には、「スイッチ直後品目」及び「劇薬」が含まれます。
「スイッチ直後品目」とは、スイッチOTCのうち、OTC医薬品にスイッチしてからの期間が短く、安全性を確認するなどのリスク評価が終了していない医薬品を指し、『アレグラFX』や『エパデールＴ』などが該当します（2014年6月現在）。リスク評価の期間は原則3年とされ、この期間を経過してリスク評価が終了するとOTC医薬品としてインターネット販売が可能になります。
また、「劇薬」とは毒性が強い医薬品で、新制度ができる以前から「安全な取り扱いに不安がある者には販売してはならない」とされていた医薬品です。

[PDF] アレグラドライシロップ 5% CTD 第二部 2.2 緒言

一方、ヒスタミンには脳内では覚醒、記憶、学習、自発運動などの働きもあります。抗ヒスタミン薬の成分が脳内に浸透し、ヒスタミンの働きが妨害されると、「眠気」やインペアードパフォーマンスと呼ばれる、眠気がなくとも「判断力が低下」したり、「学習能力が低下」する副作用が起こります。

H1 受容体拮抗作用であり、さらにケミカルメディエーター遊離抑制作用、炎症性サイトカイン産

【用法・用量】
通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回60mgを１日２回経口投与する。
通常、７歳以上12歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回30mgを１日２回、12歳以上の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回60mgを１日２回経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。

フェキソフェナジン（同アレグラ）のモデル構造を示す． ドキセピンにカルボキシ基が結合しただけのオロパタジン

現在、医療費増大や医師不足への対策のひとつとして、「セルフメディケーション」が推進されています。セルフメディケーションとは、「自分自身で健康を管理し、軽度な疾病や怪我は自分で治療する」ことを意味します。セルフメディケーションの推進により、軽度な疾病や怪我による医療機関の受診を減らし、専門的な医療を必要とする患者さんに対して医療資源を集中することが可能になると考えられます。
このセルフメディケーションの選択肢を広げる存在として期待されているのが、一般的なOTC医薬品よりも効果を発揮できる「スイッチOTC」です。
では、スイッチOTCとはどのような医薬品なのでしょうか？
日本で使用されている医薬品は、大きく「医療用医薬品」と「OTC医薬品（一般用医薬品）」に分けられます。
医療用医薬品は医師の処方箋が必要な医薬品です。
これに対し、OTC医薬品は薬局やドラッグストアで購入できる医薬品で、医師による処方箋は必要ありません。OTCとは「Over the Counter（オーバー・ザ・カウンター）」の略で、カウンター越しに医薬品を販売する形態に由来しています。
スイッチOTCとは、医療用医薬品として広く使用され、比較的安全性が高いと考えられる成分をOTC医薬品として転用（スイッチ）したものです。
スイッチOTCは、もともとは医療用医薬品として使用されていた成分を含有するため、一般的なOTC医薬品に比べて効き目が強く現れます。その反面、他の医薬品との飲み合わせや副作用などに注意が必要であり、購入の際には専門家である薬剤師から情報提供を受けることが重要です。

ヒスタミンH1受容体拮抗作用と抗PAF(パフ)作用を有します。アレルギー性鼻炎による諸症状を改善します。 60日分 900円（税込）

第１世代の方がくしゃみ、鼻漏に効果がありますが、脳への影響が大きく、副作用である眠気や集中力低下が強いため、現在では多くの場合で第２世代が使用されます。鼻閉への効果はむしろ第２世代の方が高いです。

脳内の「H1受容体」にヒスタミンが結合してもアレルギー症状が出る ..

＜１日２回服用＞
●アレグラ60㎎（フェキソフェナジン）
●ディレグラ配合錠（フェキソフェナジン・プソイドエフェドリン） 鼻閉に効果あり ただし、１回２錠１日4錠