三環系抗うつ薬は、ベンゼン環を両端に含む環状構造が3つあり、四環系抗うつ薬は ..


●レクサプロ錠10mg・20mg<エスシタロプラム>
うつ病・うつ状態、社会不安障害


その理由としては、構造式が、抗精神病薬と類似しているため、同様な作用が出現 ..

その結果、患者が海外で服用していたのはシタロプラムであり、医師はエスシタロプラムとシタロプラムが等価だと思っていたことが判明した。そこで、シタロプラムはラセミ体であり、エスシタロプラムはその活性本体であるエナンチオマーのS体であることを説明し、当該患者にシタロプラム40mg/日と等価になる処方はエスシタロプラム20mg/日であることを伝えたところ、レクサプロ錠は20mg/日へ変更になった。

医師が、エスシタロプラムとシタロプラムの化学構造と各エナンチオマーの活性を良く理解していなかった。更に、エスシタロプラムとシタロプラムは、日本と海外で薬名が相違しているもので、同じ成分であると思い込んでいた。

構造変化や神経の脱落が関与するという仮説があります。抗精神病薬はこれらの神経 ..

選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI:Selective Serotonin Reuptake Inhibitors)は、脳内神経伝達物質のセロトニン濃度を高め、神経伝達能力が上がることにより、抗うつ作用および抗不安作用を示すと考えられています。うつ病のほか社会不安障害など適応が広く、内科領域でも使用する場面が見られます。警鐘事例であげた「自殺念慮」は、プラセボと有意差がないことを理由に添付文書に副作用として記載されていません(「注意」事項として記載)。若年者への適用や攻撃性リスクの追記など、今後も重大な副作用への警戒が必要な薬効群です。また、発売当初は「依存性がない」と宣伝され、離脱症候群も充分に警告されていなかったと言えます。

警鐘事例のほか、副作用モニターで集約したグレード2、3の副作用には、パロキセチン塩酸塩による躁転、不眠や肝機能障害、発疹、エスシタロプラムシュウ酸塩による徐脈、血圧低下などが報告されています。エスシタロプラムシュウ酸塩は海外において過量投与により胃腸障害、心血管障害(低血圧、頻脈、QT延長、不整脈)が報告されており、QT延長のある患者では禁忌、著明な徐脈等の不整脈またはその既往歴のある患者では慎重投与になっており、製造販売後調査で検討が必要とされています。

うつ病の問題点としては、子供の鬱、介護鬱、孤独・無縁社会科の中での餓死、経済構造 ..

レクサプロは1日1回服用を続けることで、少しずつ効果が期待できるお薬です。

レクサプロを開始すると、2週間ごとを目安に効果を判定していきます。効果が不十分な場合は、をしていきます。

それがある程度続くと身体の働きや構造に異常をきたすと考えられています。 また ..

過敏さを少しずつ和らげけて行く効果が期待でき、うつ病や不安障害などに幅広く使われています。

大うつ病性障害患者に対して、無作為化二重盲検下でエスシタロプラム10mg/日またはプラセボを7日間投与し、恐怖及び幸福の表情認知に対する扁桃体のBOLD信号の変化を観察した。BOLD信号の増加は、神経活動の亢進に伴う脳血流量の増加を示しており、扁桃体においては不安・恐怖反応の増大を意味する。本研究の結果、幸福の表情認知におけるBOLD信号変化率はプラセボ群とエスシタロプラム群とで有意な差は認められなかった。一方、恐怖の表情認知におけるエスシタロプラム群とプラセボ群のBOLD信号変化率は有意な差があり、また、恐怖の表情認知では、大うつ病性障害患者(プラセボ群)のBOLD信号変化率は健康成人と有意に異なることが示された(図4)。このことから、うつ病患者で増加する恐怖の表情認知に対する扁桃体の活性化が、エスシタロプラムの投与によって抑制されたと考えられる。


その化学構造、作用機序によって、三環系、四環系、SSRI、SNRI、NaSSAと呼ばれる5 ..

近年SSRIは不安障害の治療に広く使われているが、その不安症状を改善する作用の機序が解明されてきたのは1996年以降であった。この頃から、SSRIがセロトニン神経伝達を促進することにより不安を和らげること、SSRIの作用部位が扁桃体であることなどが報告されてきた。さらに、動物実験モデルである「恐怖条件付けストレス」を用いた研究の結果から、SSRIは細胞外セロトニン濃度上昇を介して扁桃体グルタミン酸神経の活性化を抑制し、不安症状改善作用をもたらすと考えられている

◇ 営業利益は、前期に構造改革費用の発生があったため、非経常項目が大幅に ..

ミルナシプラン塩酸塩とデュロキセチン塩酸塩(サインバルタ錠)は、セロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを阻害することにより濃度を高め、効果を発現するSNRIに分類される抗うつ薬です。副作用としては、口渇、悪心・嘔吐、便秘、眠気、排尿障害(尿閉、排尿困難)、ふらつき・めまい、不眠、性機能障害、体重増加などがあります。

3.構造式又は示性式 ················································· 2

観察期及び後観察期の副作用は、レクサプロ10mg群120例中76例(63.3%)、レクサプロ20mg群119例中90例(75.6%)、レクサプロ併合群239例中166例(69.5%)、パロキセチン群121例中86例(71.1%)、プラセボ群124例中64例(51.6%)に認められた。主な副作用はレクサプロ10mg群では傾眠(15.0%)、悪心(13.3%)、浮動性めまい、腹部不快感(各9.2%)、レクサプロ20mg群では悪心(21.0%)、傾眠(20.2%)、浮動性めまい(10.1%)、レクサプロ併合群は傾眠(17.6%)、悪心(17.2%)、浮動性めまい(9.6%)、パロキセチン群は傾眠(25.6%)、悪心(17.4%)、浮動性めまい(9.9%)、プラセボ群では悪心(11.3%)、傾眠(9.7%)、頭痛(5.6%)であった。重篤な副作用は、レクサプロ10mg群でうつ病・自殺企図1例(0.8%)、パロキセチン群で自殺念慮1例(0.8%)に認められたが、レクサプロ20mg群及びプラセボ群では認められなかった。投与中止に至った副作用は、レクサプロ10mg群で5例(4.2%)に8件(自律神経失調、腹部不快感、心室性期外収縮、心電図QT延長、胸部不快感、頭痛、嘔吐、肝機能異常)、レクサプロ20mg群で5例(4.2%)に11件(腹部不快感、食欲減退、呼吸障害、頭痛、冷汗、動悸、悪心、双極1型障害、浮動性めまい、無力症、入眠時幻覚)、パロキセチン群で3例(2.5%)に9件(頭痛、倦怠感、傾眠が各2件等)、プラセボ群で3例(2.4%)に3件(疼痛、易刺激性、椎間板突出)認められた。

レクサプロ(エスシタプラム)・・・うつ、社会不安障害。1日1回夕食後。用量 ..

12週時におけるLSAS-J合計点の変化量(LOCF、平均値)は、レクサプロ10mg群-26.9点、20mg群-32.6点、プラセボ群-23.1点であった(図7)。LOCFでの解析ではレクサプロ10mg群とプラセボ群の間に有意な差はみられなかったが、OCでの解析及びMMRM解析では、レクサプロ10mg及び20mg群とプラセボ群との間に有意な差を認めた(図8)。さらにLSAS-J合計点の変化量のOCでの解析では、レクサプロ10mg群で4週時より、20mg群で2週時よりプラセボ群に対する有意な差を認めた(図9)。以上のことから、社会不安障害に対するレクサプロの有効性が示された。

理屈の上では、セロトニンは不安、緊張や衝動性と、ノルアドレナリンは意欲ややる気と関与していますが、脳の構造 ..

観察期及び後観察期の副作用は、レクサプロ10mg群198例中102例(51.5%)、レクサプロ20mg群193例中111例(57.5%)、プラセボ群196例中56例(28.6%)に認められた。主な副作用は、レクサプロ10mg群では傾眠18.7%、悪心14.6%、浮動性めまい8.6%等、レクサプロ20mg群では傾眠22.3%、悪心17.6%、浮動性めまい9.3%等、プラセボ群では傾眠7.7%、頭痛5.6%、悪心4.1%等であった。重篤な副作用は、レクサプロ10mg群で痙攣が1例(0.5%)、レクサプロ20mg群で糖尿病が1例(0.5%)に認められたが、プラセボ群では認められなかった。投与中止に至った副作用は、レクサプロ10mg群10例(5.1%)に17件(頭痛が3件、悪心、上腹部痛、浮動性めまいが各2件等)、レクサプロ20mg群10例(5.2%)に11件(悪心が2件、躁病、心電図QT延長、嘔吐、浮動性めまい、動悸、易刺激性、糖尿病、倦怠感、傾眠が各1例)、プラセボ群6例(3.1%)に7件(不安が2件、社交恐怖症、不眠症、うつ病、自殺念慮、頭痛が各1件)認められた。

構造化面接による診断では、これまでに、高揚気分、誇大性、睡眠欲求の減少(短 ..

このようにうつ病に不安障害が併存している可能性は高く、診療上意識する必要があると考える。近年、不安障害の治療に広く用いられるSSRIは、細胞外セロトニン濃度上昇を介して扁桃体グルタミン酸神経の活性化を抑制することが動物実験で示されている本パンフレットで紹介したSSRIであるレクサプロは臨床試験において、うつ病患者の精神的不安の項目の1つである内的緊張を改善し、また社会不安障害患者における有効性が示されている。またレクサプロ10mgの反復投与は脳内セロトニン・トランスポーターを約80%占有する用量であることがSPECTを用いた研究で示されておりこの用量を投与すると大部分のセロトニン・トランスポーターが不活化すると考えられている。すなわち、レクサプロ10mgは治療用量として合理的であり、この用量で治療開始できる臨床的有用性は高いと言えよう。一方、脳内セロトニン・トランスポーターを約80%占有する用量には個体差があるので、レクサプロ10mgで効果が十分でない場合には20mgへの増量が必要となる場合もある。以上のように、レクサプロはうつ病・うつ状態、社会不安障害の治療選択肢の1つとして有用と考えられる。